富馬酸依美斯汀滴眼液

漢防己甲素片

富馬酸依美斯汀。

本品主要成份為漢防己甲素。

廣西大海陽光藥業(yè)有限公司

H20130956

國藥準字H20063332

用于暫時緩解過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。

用于風濕痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛。與小劑量放射合并用于癌癥；亦用于單純硅肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤硅肺。

在持續(xù)42天的臨床對照試驗中,最常見的不良反應(yīng)是頭疼（11％）。小于5％的患者出現(xiàn)下列并發(fā)癥：異夢、乏力、怪味、視物模糊、眼部灼熱或刺痛、角膜浸潤、角膜著染、皮炎、不適、眼干、異物感、充血、角膜炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎和流淚。有些表現(xiàn)與疾病本身的癥狀相似。

口服。抗風濕及鎮(zhèn)痛：每次20mg～40mg，一日3次。 抗肺癌：每次40mg～6...

富馬酸依美斯汀和埃美丁TM中任何成分過敏者禁用。

部分患者服藥后會有輕度嗜睡、乏力、惡心、上腹部不適，長期口服可能會引起面部色素沉著。

兒童注意事項： 尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠：妊娠類別B：在大鼠和兔子對富馬酸依美斯汀進行了致畸及圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的研究。在人眼最大用藥量的15,000倍水平,富馬酸依美斯汀沒有顯示出致畸作用,對圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的新生兒發(fā)育也沒有作用。但使用人眼最大用藥量的70,000倍時,富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內(nèi)臟和骨骼畸形的發(fā)生率。在孕婦中還沒有進行恰當?shù)摹栏駥φ盏脑囼灐Ｓ捎趧游镅芯康慕Y(jié)果并不總是能預(yù)計人的反應(yīng),因此只有明確需要時才能給孕婦使用本品。哺乳期婦女：給大鼠口服依美斯汀后,在乳汁中發(fā)現(xiàn)藥品。目前尚不清楚眼部滴用后,是否有足夠量的全身吸收,而 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：能引起小鼠精子畸形率及微核率增高，有致突變作用，孕婦禁用。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：尚不明確。

用于暫時緩解過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。

用于風濕痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛。與小劑量放射合并用于癌癥；亦用于單純硅肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤硅肺。

依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗表明，它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用（H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3;Ki=12,430nM）。體內(nèi)研究表時，本品對組胺引起的結(jié)膜血管滲透性的改變沒有作用。致癌作用、致突變和對生育功能的損害：分別給小鼠和大鼠口服超過50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀最大推薦量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的藥品，沒有顯示出在動物生存期間有致癌作用。沒有進行更大劑量的試驗。在體外細菌回復(fù)突變(Ames)試驗、改良Ames試驗、哺乳動物染色體畸變試驗、哺乳動物正向突變試驗、哺乳動物DNA修復(fù)合成試驗和體內(nèi)哺乳動物姊妹染色體變換試驗及小鼠微核試驗中，都沒有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發(fā)突變的作用。

1、藥理 本品通過降低過氧化物釋放和吞噬細胞的活性而起到鎮(zhèn)痛作用；還能通過抑制腫瘤耐藥細胞表面P-糖蛋白的過度表達功能，增加化療藥物在腫瘤細胞內(nèi)的積聚，增強腫瘤細胞對化療藥物的敏感性。 漢防己甲素可使硅肺膠原纖維松散、降解，脂類減少，微管結(jié)構(gòu)消失、解聚，前膠原轉(zhuǎn)化受阻，在間隙內(nèi)出現(xiàn)新的細胞。 2.毒理 本品最小致死量：蟾蜍前淋巴囊注射時為1000mg/㎏～1200 mg/㎏；小鼠腹腔注射時為700mg/㎏～800 mg/㎏；家兔注射時為40mg/㎏～42 mg/㎏。漢防己甲素可引起小鼠精子畸形率及微核率增高，對姐妹染色單體交換頻率影響不大。

警告：埃美丁TM只用于眼部滴用,不能用于注射或口服。患者須知：為防止污染藥瓶口和藥液,不要使藥瓶口接觸眼瞼和眼周部位。不用時應(yīng)將藥瓶口擰緊。如果藥液變色,請勿再使用。配戴隱形眼鏡的患者,如果眼部充血,用埃美丁TM治療期間建議其不要配戴隱形眼鏡,因為埃美丁TM中的防腐劑苯扎氯銨可被軟隱形眼鏡吸收。戴用軟隱形眼鏡而且眼部不充血的患者,在滴藥至少10分鐘后才能重新戴用隱形眼鏡。不能應(yīng)用埃美丁TM治療由隱形眼鏡引起的眼部刺激癥狀。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

服藥期間每3個月復(fù)查肝功能、心電圖等。