咪唑斯汀緩釋片

阿侖膦酸鈉片

咪唑斯汀的化學名稱：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氫)-嘧啶酮，分子式：C24H25FN6O，分子量：432.5。

阿侖膦酸鈉。

SanofiWinthropIndustrie

Savio Industrial S.r.L.

H20130152

H20160100

季節性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎，蕁麻疹和其他過敏反應癥狀。

適用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。

口服。成人包括老年人及12歲以上兒童，推薦劑量為一次1片(10mg)，每日1次。

本品必須在每天第一次進食、喝飲料或應用其它藥物治療之前的至少半小時，用白水送服，...

1.對咪唑斯汀過敏。2.同時使用大環內酯類抗生素或全身用咪唑類抗真菌藥(可升高咪唑斯汀血藥濃度)。3.肝功能障礙。4.有臨床意義的心臟疾病或既往癥狀性心律失常病史或心動過緩。5.有或可疑QT間期延長，或電解質紊亂尤其是低鉀血癥病例。6.同時使用已知的延長QT間期藥物，如Ⅰ類和Ⅲ類抗心律失常藥物。

臨床研究

季節性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎，蕁麻疹和其他過敏反應癥狀。

適用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。

與西咪替丁、環孢菌素和硝苯地平等對肝臟氧化有抑制作用的藥物聯合使用時應慎重。與大環內酯類抗生素或全身用咪唑類抗真菌藥合用，可使本品血漿濃度中度升高。

動物研究發現本品有下述作用方式。在細胞水平，阿侖膦酸鈉對骨吸收部位特別是破骨細胞作用的部位有親嗜性。正常情況下，破骨細胞粘附于骨表面但邊緣并不粗糙，而粗糙的邊緣則是骨吸收活躍的標志。阿侖膦酸鈉不影響破骨細胞的聚集或粘附，但它確實能夠抑制破骨細胞的活性。小鼠體內進行的有關標記有放射性活性的[3H]阿侖膦酸鈉在骨內作用部位的研究顯示，破骨細胞表面的攝入是成骨細胞表面的10倍。標記有放射活性的[3H]阿侖膦酸鈉分別給予大鼠6天和小鼠49天后，檢查其骨組織發現，正常骨形成于阿侖膦酸鈉上面，后者與基質結合后不再具有藥理活性，因此阿侖膦酸鈉必須持續服用以抑制新形成的吸收表面的破骨細胞。狒狒和大鼠的組織形態測量學顯示，阿侖膦酸鈉能降低骨轉換（即，骨重建部位的數量），而且在這些重建部位，骨形成超過骨吸收，從而使骨量增加。

1.不得嚼碎服用。2.大部分病例服用咪唑斯汀后可駕駛或完成需集中注意力的工作，但為識別對藥物有異常反應的敏感者，建議駕駛或完成復雜工作前，先行了解個體反應性。

和其它二膦酸鹽一樣，本品可能對上消化道粘膜產生局部刺激。