阿苯達唑顆粒

達沙替尼片

主要成分：阿苯達唑化學名稱為：[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯。分子式：C12H15N3O2S分子量：265.34

本品主要成份為達沙替尼。

廣州市花城制藥廠

正大天晴藥業集團股份有限公司

國藥準字H44020440

國藥準字H20133271

本品為廣譜驅蟲藥，除用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、旋毛蟲等線蟲病外，還可用于治療囊蟲和包蟲病。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

口服。 1成人常用量蛔蟲及蟯蟲病，一次400mg頓服;鉤蟲病，鞭蟲病，一次400mg，一日2次，連服3日;旋毛蟲病，一次400mg，一日2次，連服7日;囊蟲病，按體重每日20mg/kg，分3次口服，10日為1個療程，一般需1~3個療程。療程間隔視病情而定，多為3個月;包蟲病，按體重每日20mg/kg，分2次口服，療程1個月，一般需5個療程以上，療程間隔為7~10日。 2小兒用量：12歲以下小兒用量減半。

應當由具有白血病診斷和治療經驗的醫師進行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應當一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續時間：在臨床試驗中，本品治療均持續至疾病進展或患者不再耐受該治療。尚未對達到完全細胞遺傳學緩解(CCyR)后停止治療的影響進行研究。為了達到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規格。推薦根據患者的反應和耐受性情況進行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年Ph+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達到血液學或細胞遺傳學緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應發生時的劑量調整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細胞輸注。出現耐藥性骨髓

1.有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。2.嚴重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍病患者。3.眼囊蟲病手術摘除蟲體前。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數據。動物研究已經證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內進行達沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠導致胚胎-胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關達沙替尼的物理化學數據和現有的藥效學

本品為廣譜驅蟲藥，除用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、旋毛蟲等線蟲病外，還可用于治療囊蟲和包蟲病。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

本品系苯并咪唑類衍生物，其在體內迅速代謝為亞砜，砜醇和2-胺砜醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞包漿微管系統的聚合，阻斷其對多種營養和葡萄糖的攝取吸收，導致蟲體內源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統，阻止三磷酸腺苷的產生，致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結合，造成細胞內運輸堵塞，致使高爾基體內分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅除寄生于動物體內的各種線蟲外，對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅除作用。毒理試驗表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響，對雌小白鼠也無致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，應用較大劑量（30mg/kg/日）時，可發生胎兒吸收和骨骼畸形等。

1蟯蟲病易自身重復感染，故在治療2周后應重復治療一次。2蛋白尿、化膿性或彌漫性皮炎、各種急性傳染病以及癲癇患者不宜使用本品。3如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。4對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。5本品性狀發生改變時禁止使用。6請將本品放在兒童不能接觸的地方。7兒童必須在成人監護下使用。8如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。

1. 避免與CYP3A4強效抑制劑或誘導劑合用；2. 監測心電圖，避免QT間期延長；3. 監測血藥濃度，必要時調整劑量；4. 避免與食物同服，應空腹或餐后2小時服用；5. 定期監測血常規，注意出血風險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫生指導下進行。