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吡嗪酰胺片
吡嗪酰胺片

吡嗪酰胺片

處方 醫(yī)保

通用名稱:吡嗪酰胺片

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H31020800

生產(chǎn)企業(yè): 上海信誼藥廠有限公司

功能主治:本品僅對(duì)分枝桿菌有效,與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請(qǐng)按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用。

藥品信息
吡嗪酰胺片
吡嗪酰胺片
奧卡西平片
奧卡西平片
主要成分

主要成分:本品化學(xué)名稱為:吡嗪甲酰胺。 分子式:C5H5N3O 分子量:123.12。

奧卡西平。

生產(chǎn)企業(yè)

上海信誼藥廠有限公司

北京四環(huán)制藥有限公司

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020800

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051518

說明
作用與功效

本品僅對(duì)分枝桿菌有效,與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

本品適用于治療癲癇原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

用法用量

口服。成人常用量,與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。

品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中,本品 應(yīng)該從臨床...

副作用

本品具較大毒性,兒童不宜應(yīng)用。

大多數(shù)不良反應(yīng)是輕到中度,并且是一過性的,主要發(fā)生在治療開始階段。本品最常見的不良反應(yīng)有:疲勞、頭暈、頭痛、嗜睡、復(fù)視、惡心、嘔吐等。

禁忌

兒童注意事項(xiàng): 本品具較大毒性,兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng): 孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月,如對(duì)上述藥物中任一種耐藥而對(duì)本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。 老人注意事項(xiàng): 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠的參考文獻(xiàn)。

成分

本品僅對(duì)分枝桿菌有效,與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

本品適用于治療癲癇原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

藥理作用

本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時(shí),殺菌作用最強(qiáng),尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml,達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi),菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似,通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用,而影響細(xì)菌的正常代謝,造成死亡。

【藥理毒理】 奧卡西平(OXCARBAZEPINE,以下簡(jiǎn)稱本品)是卡馬西平10-酮基結(jié)構(gòu)類似物,為新型抗癲癇藥。本品主要通過其活性代謝產(chǎn)物10-單羥基代謝物(MHD)發(fā)揮作用。本品和MHD能阻滯電壓敏感性鈉通道,穩(wěn)定過度興神經(jīng)細(xì)胞膜,抑制神經(jīng)元重復(fù)放電,減少突觸沖動(dòng)傳遞;本品可增加鉀通道傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電位激活鈣通道,有助于抑制癲癇發(fā)作。 MHD AMES試驗(yàn)為以INXING:V79中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞和大鼠骨髓微核試驗(yàn)表明,本品和MHD對(duì)染色體均無(wú)致突變和斷裂作用。劑量≥300MG/KG時(shí)可增加大鼠胚胎畸形和變異的發(fā)生率,且對(duì)母體也有毒性(抑制體重增加等),但沒有直接證據(jù)表明致畸性繼發(fā)于藥物對(duì)母體的影響。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服本品吸收完全,在肝臟充分代謝為具有藥理活性的10-單羥基代謝物(MHD)和無(wú)藥理活性的10,11-二羥代謝物(DHD);禁食時(shí)單劑口服本品片劑和口服液的達(dá)峰時(shí)間分別為4.5(3-13)小時(shí)和6小時(shí);原藥和MHD的半衰期分別約為2和8小時(shí)。本品95%以上經(jīng)腎臟從尿中排出。食物對(duì)本品的吸收速度和生物利用度均無(wú)影響。

注意事項(xiàng)

1交叉過敏,對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對(duì)本品也過敏。 2對(duì)診斷的干擾:本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色,影響尿酮測(cè)定結(jié)果;可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測(cè)定值增高。 3糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。 4應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風(fēng)發(fā)作,須進(jìn)行血清尿酸測(cè)定。 5本品亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。

1.應(yīng)放在兒童不能接觸和看見的地方。2.本品可引起低鈉血癥,服藥期間應(yīng)定時(shí)檢查血鈉。若血鈉

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