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吡嗪酰胺片
吡嗪酰胺片

吡嗪酰胺片

處方 醫(yī)保

通用名稱:吡嗪酰胺片

批準文號:國藥準字H31020800

生產(chǎn)企業(yè): 上海信誼藥廠有限公司

功能主治:本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
吡嗪酰胺片
吡嗪酰胺片
利培酮片
利培酮片
主要成分

主要成分:本品化學名稱為:吡嗪甲酰胺。 分子式:C5H5N3O 分子量:123.12。

本產(chǎn)品活性成份:利培酮。

生產(chǎn)企業(yè)

上海信誼藥廠有限公司

西安楊森制藥有限公司

批準文號

國藥準字H31020800

國藥準字H20010309

說明
作用與功效

本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

用法用量

口服。成人常用量,與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。

1.精神分裂癥

副作用

本品具較大毒性,兒童不宜應(yīng)用。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是:失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。   2.較少見的不良反應(yīng)有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。   3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。   4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。   5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象   6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。   7.會引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關(guān)癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。8.偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。   9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報導(dǎo)。

禁忌

兒童注意事項: 本品具較大毒性,兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時須權(quán)衡利弊后決定。 妊娠與哺乳期注意事項: 孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月,如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。 老人注意事項: 未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。

成分

本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

藥理作用

本品對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時,殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml,達50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結(jié)核桿菌菌體內(nèi),菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似,通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結(jié)核桿菌對氧的利用,而影響細菌的正常代謝,造成死亡。

本品為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結(jié)合,并且以較低的親和力與 H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

注意事項

1交叉過敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。 2對診斷的干擾:本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色,影響尿酮測定結(jié)果;可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測定值增高。 3糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。 4應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風發(fā)作,須進行血清尿酸測定。 5本品亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。

1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應(yīng)慎用,從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓,此時則應(yīng)考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似,引起遲發(fā)性運動障礙,其特征為有節(jié)律的不隨意運動,主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙,應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報道指出,服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群,其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應(yīng)慎用本品,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值,故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。7.服用本品的患者應(yīng)避免進食過多,以免發(fā)胖。8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此,在了解到患者對該藥的敏感性前,建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機器。

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