吡嗪酰胺片

鹽酸伊托必利片

主要成分：本品化學(xué)名稱為：吡嗪甲酰胺。 分子式：C5H5N3O 分子量：123.12。

本品主要成份為鹽酸伊托必利。

上海信誼藥廠有限公司

上海雅培制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020800

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160075

本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

本品適用于因胃腸動(dòng)力減慢 (如功能性消化不良、慢性胃炎等所致) 引起的消化不良癥狀，包括上腹部飽脹感、上腹痛、食欲不振、惡心和嘔吐等。

口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

成人常用劑量為一次50mg，每日三次，餐前口服。根據(jù)患者年齡和癥狀可相應(yīng)調(diào)整劑量...

本品具較大毒性，兒童不宜應(yīng)用。

1、休克和過敏性樣反應(yīng)：使用本品可能會(huì)發(fā)生休克和過敏性樣反應(yīng)，故應(yīng)密切觀察。若出現(xiàn)低血壓、呼吸困難、喉水腫、蕁麻疹、臉色蒼白和出汗等任何休克和過敏性樣反應(yīng)的征兆，應(yīng)停藥，采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?2、肝功能異常和黃疸：使用本品可能會(huì)發(fā)生伴AST，ALT和γ-GTP等增高的肝功能異常和黃疸，故應(yīng)密切觀察。若有異常現(xiàn)象發(fā)生，應(yīng)停藥，采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧＃ㄔ斠娬f明書）

兒童注意事項(xiàng)： 本品具較大毒性，兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月，如對(duì)上述藥物中任一種耐藥而對(duì)本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠的參考文獻(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.由于尚未確認(rèn)妊娠婦女給藥的安全性，對(duì)于孕婦或有妊娠可能的婦女，只有確認(rèn)其治療上的有益性高于危險(xiǎn)性時(shí)才可以給藥。 2.由于已有報(bào)告在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大白鼠）中向乳汁中轉(zhuǎn)移，因而服用本藥物時(shí)應(yīng)當(dāng)避免哺乳。 兒童用藥：兒童應(yīng)用本品的安全性尚未確定。 老年用藥：由于一般老年患者生理機(jī)能低下，容易出現(xiàn)副作用，應(yīng)當(dāng)進(jìn)行充分觀察，確認(rèn)出現(xiàn)副作用時(shí)，應(yīng)當(dāng)慎重給藥、減量或停止給藥。

本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

本品適用于因胃腸動(dòng)力減慢 (如功能性消化不良、慢性胃炎等所致) 引起的消化不良癥狀，包括上腹部飽脹感、上腹痛、食欲不振、惡心和嘔吐等。

本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，而影響細(xì)菌的正常代謝，造成死亡。

本品具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽堿酯酶抑制的雙重作用，通過刺激內(nèi)源性乙酰膽堿釋放并抑制其水解而增強(qiáng)胃和十二指腸運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)胃排空，并具有中度鎮(zhèn)吐作用。

1交叉過敏，對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對(duì)本品也過敏。 2對(duì)診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測(cè)定結(jié)果；可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測(cè)定值增高。 3糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。 4應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿酸測(cè)定。 5本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

1、本品能增強(qiáng)乙酰膽堿的作用，必須謹(jǐn)慎使用。 2、本品使用中若出現(xiàn)心電圖QTC間期延長(zhǎng)，應(yīng)停藥。 3、雖然未證實(shí)本品對(duì)駕駛和操作機(jī)器的能力有影響，但由于偶爾可發(fā)生眩暈和激動(dòng)，故應(yīng)注意藥物對(duì)人體機(jī)敏性的影響。