吡嗪酰胺片

更昔洛韋滴眼液

主要成分：本品化學(xué)名稱為：吡嗪甲酰胺。 分子式：C5H5N3O 分子量：123.12。

更昔洛韋

上海信誼藥廠有限公司

湖北遠(yuǎn)大天天明制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020800

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041429

本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

本品可用于多種原因發(fā)生的巨細(xì)胞病毒感染,用于治療單純皰疹性角膜炎。

口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

滴入眼瞼內(nèi)，一次2滴，每2小時(shí)一次，一日給藥7～8次。

本品具較大毒性，兒童不宜應(yīng)用。

本品可引起粒細(xì)胞、中性白細(xì)胞及血小板減少，停藥后易于恢復(fù)，也可同時(shí)使用促進(jìn)粒細(xì)胞生長(zhǎng)的藥物拮抗。本品已報(bào)道的其它或相關(guān)的不良反應(yīng)包括：惡心、嘔吐、厭食、腹瀉等消化道反應(yīng)；頭昏、頭痛、精神異常等中樞神經(jīng)反應(yīng)。

兒童注意事項(xiàng)： 本品具較大毒性，兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月，如對(duì)上述藥物中任一種耐藥而對(duì)本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠的參考文獻(xiàn)。

本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

本品可用于多種原因發(fā)生的巨細(xì)胞病毒感染,用于治療單純皰疹性角膜炎。

本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，而影響細(xì)菌的正常代謝，造成死亡。

更昔洛韋是一種合成的核苷類抗病毒藥物，在體內(nèi)可抑制皰疹病毒的復(fù)制，包括單純皰疹病毒、水痘-帶狀皰疹病毒、EB病毒和巨細(xì)胞病毒等，尤以對(duì)缺乏胸苷激酶的耐藥毒株及巨細(xì)胞病毒的作用顯著；此外，本品對(duì)乙肝病毒，腺病毒及皰疹Ⅵ病毒亦有較強(qiáng)作用。在作用機(jī)理上，本品進(jìn)入宿主細(xì)胞后主要由敏感病毒誘導(dǎo)的一種或多種細(xì)胞激酶磷酸化為更昔洛韋三磷酸，其在病毒感染細(xì)胞內(nèi)的濃度可以高于非感染細(xì)胞100倍。

1交叉過(guò)敏，對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過(guò)敏患者可能對(duì)本品也過(guò)敏。 2對(duì)診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測(cè)定結(jié)果；可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測(cè)定值增高。 3糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。 4應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿酸測(cè)定。 5本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

1.白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1,000/MM3或血小板計(jì)數(shù)低于20,000/MM3患者及孕婦不宜使用，腎功能損害患者或老年患者慎用。生育年齡的患者，用藥期間需采用有效避孕措施。