吡嗪酰胺片

乙酰半胱氨酸泡騰片

主要成分：本品化學(xué)名稱為：吡嗪甲酰胺。 分子式：C5H5N3O 分子量：123.12。

本品主要成份為：乙酰半胱氨酸。

上海信誼藥廠有限公司

浙江金華康恩貝生物制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H31020800

國藥準(zhǔn)字H20057334

本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

用于治療分泌大量濃稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD），慢性支氣管炎（CB）、肺氣腫（PE）等慢性呼吸系統(tǒng)感染。

口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

成人一日1-2次，一次1片（600mg），以溫開水（≤40℃）溶解后服用。

本品具較大毒性，兒童不宜應(yīng)用。

乙酰半胱氨酸口服制劑使用后報(bào)告的不良反應(yīng)見下表。（詳見說明書）

兒童注意事項(xiàng)： 本品具較大毒性，兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月，如對(duì)上述藥物中任一種耐藥而對(duì)本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠的參考文獻(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品沒有致畸作用。尚缺乏孕婦及哺乳期婦女的用藥資料。因此孕婦不主張使用，治療期間不推薦哺乳。 兒童用藥：本品僅用于成人。 老年用藥：老年患者本品藥動(dòng)學(xué)特征無明顯改變，一般不調(diào)整給藥。

本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

用于治療分泌大量濃稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD），慢性支氣管炎（CB）、肺氣腫（PE）等慢性呼吸系統(tǒng)感染。

本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，而影響細(xì)菌的正常代謝，造成死亡。

本品為粘痰溶解劑，具有較強(qiáng)的粘液溶解作用。其分子中所含的巰基（-SH）能使痰中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵（-S-S）斷裂，從而降低痰的粘滯性，并使痰液化而易咳出。 本品是合成谷胱甘肽（GSH-）的必需氨基酸，在保持適當(dāng)?shù)腉SH水平方面起著重要的作用，從而有助于保護(hù)細(xì)胞因體內(nèi)GSH水平過低而導(dǎo)致細(xì)胞毒素?fù)p害。 毒理：小鼠經(jīng)口攝入的LD50為7888mg/Kg，大鼠經(jīng)口LD50>6000mg/Kg。回復(fù)突變?cè)囼?yàn)（Ames試驗(yàn)）顯示乙酰半胱氨酸無致突變作用。本品未觀察到任何畸作用。在動(dòng)物生殖毒性研究中，乙酰半胱氨酸250mg/Kg口服對(duì)大鼠無生殖毒性。

1交叉過敏，對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對(duì)本品也過敏。 2對(duì)診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測(cè)定結(jié)果；可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測(cè)定值增高。 3糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。 4應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿酸測(cè)定。 5本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

患有支氣管哮喘的病人在治療期間應(yīng)密切觀察病情，如有支氣管痙攣發(fā)生應(yīng)立即終止治療。藥品可能有硫磺氣味，這并不是產(chǎn)品變質(zhì)引起的，而是這種制劑中含有活性成分的一種特征。本品不可直接吞服。溶解后的本晶溶液最好不與其他藥物混合服用。本品應(yīng)保存在小兒不易接觸處，本品應(yīng)在有效期內(nèi)使用。