吡嗪酰胺片

琥珀酸美托洛爾緩釋片

主要成分：本品化學名稱為：吡嗪甲酰胺。 分子式：C5H5N3O 分子量：123.12。

本品主要成份為琥珀酸美托洛爾。

上海信誼藥廠有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H31020800

國藥準字J20150044

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯合用于治療結核病。

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩定的慢性心力衰竭。

口服。成人常用量，與其他抗結核藥聯合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時應該用至少半杯液體送服。同時攝入食物不影響其生物利用度。劑量應個體化，以避免心動過緩的發生。下列是有效的用藥指導：高血壓：47.5-95mg，一日一次。服用95無效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑，或者增加劑量。心絞痛：95-190mg，一日一次。需要時可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。在癥狀穩定的心力衰竭中，與血管緊張素轉化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋地黃類藥物聯合治療。患者患有穩定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未發生過急性心力衰竭，且至少在近2周未改變基本的治療。用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時會引起暫時的癥狀惡化。在某些病例，可以繼續治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對于嚴重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些對心力衰竭治療特別訓練有素的醫生決定是否開始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。心功能II級的穩定性心力衰竭患者的用量治療起始的二周內，推薦的起始用量為23.75mg，一日一次。二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周劑量可加倍。長期治療的目標用量為190mg

本品具較大毒性，兒童不宜應用。

不良反應的發生率約為10%，通常與劑量有關。(詳見說明書表格)。偶有關節痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現壞疽的病例報道。

兒童注意事項： 本品具較大毒性，兒童不宜應用。必須應用時須權衡利弊后決定。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月，如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動過緩。因此在妊娠最后3個月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時應考慮到上述危險性。2.哺乳期婦女：美托洛爾可進入乳汁，但在治療劑量下不大可能會危及嬰兒。兒童用藥：兒童使用本品的經驗有限。老年用藥：無需調整劑量。

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯合用于治療結核病。

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩定的慢性心力衰竭。

本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內，菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。

1交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。 2對診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產生紅棕色，影響尿酮測定結果；可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。 3糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。 4應用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風發作，須進行血清尿酸測定。 5本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

1.美托洛爾可能使外周血管循環障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 2.患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β－受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 3.對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 4.美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 5.在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異常加重（很可能導致房室阻滯）。 β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應的治療，常規劑量的腎上腺素治療并不總能得到預期的療效。嗜鉻細胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應考慮合并使用α受體阻滯劑。 6.在嚴重的癥狀穩定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有關本品的有效性/安全性的臨床對照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經驗豐富且訓練有素的醫生來開始。 7.心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗