對氨基水楊酸異煙肼片

醋酸甲羥孕酮片

對氨基水楊酸異煙肼。

本品主要成分為：醋酸甲羥孕酮。化學名稱: 6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。分子式：C24H34O4分子量：386.53

重慶華邦制藥股份有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國藥準字H50022019

注冊證號H20140648

與其他抗結核藥聯合，用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關手術的保護藥，也可用于預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。

本品用于治療下列疾病： 乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤。

口服。治療與其他抗結核藥合用，成人：一日按體重10-20mg／kg(一日6～12片)，小兒：視個別需要可增至一日按體重20～40mg／kg(一日3～6片)，分3次口服或頓服。預防每日按體重10-15mg／kg，分3次口服或頓服。

給藥途徑：口服。本品須在有經驗醫生指導下服用。 乳腺癌：推薦每日 500-1500mg，甚至每日高達 2g （大劑量可分成每天 2-3次用藥）。 子宮內膜癌、前列腺癌及腎癌等激素依賴性腫瘤：每日 100－500mg。一般一次 100mg，一日三次；或一次口服 500mg，每日一次。

1精神病及癲癇患者禁用。 2嚴重肝功能障礙患者禁用。

應用孕激素治療偶見或罕見以下不良反應，按照不良反應的嚴重程度而非發生頻率依次羅列如下： 免疫系統異常 超敏反應（如過敏反應和過敏樣反應、血管性水腫） 內分泌異常 腎上腺皮質激素樣作用（如類庫欣綜合征）、長期無排卵 代謝和營養異常 水腫/液體潴留、體重變化、糖尿病惡化 精神異常 意識模糊、抑郁、欣快、性欲改變、失眠、神經質 神經系統異常 抑郁、頭暈、頭痛、集中力缺失、嗜睡、腦梗塞、腎上腺素樣反應（手細顫、出汗、夜間小腿痛性痙攣） 眼部異常 視覺障礙、糖尿病性白內障、視網膜血栓形成 心臟異常 心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心動過速 血管異常 血栓栓塞疾病、潮熱 呼吸道、胸部及縱膈異常 肺栓塞 消化道異常 便秘、腹瀉、口干、惡心、嘔吐 肝膽異常 黃疸 皮膚和皮下組織異常 痔瘡、脫發、多毛癥、瘙癢癥、皮疹、蕁麻疹 腎臟和泌尿系統異常 糖尿 生殖系統和乳腺異常 異常子宮出血（不規律、增加、減少）、閉經、宮頸糜爛、乳溢、乳房痛 全身異常和給藥部位不適 疲勞、注射部位反應、不適、發熱 實驗室檢查 宮頸分泌物改變、食欲改變、肝功能異常、白細胞和血小板計數升高、高鈣血癥、糖耐量下降、血壓升高

兒童注意事項： 未 進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：本品禁用于妊娠女性。一些報告提出在某些特定情況下，妊娠早期宮內暴露于孕激素類藥物與胎兒生殖器異常有關。如果患者在使用本品時妊娠，則應被告知本品對于胎兒的潛在危害。2.哺乳：本品及其代謝產物可以分泌在乳汁中。雖尚無證據提示這將對被哺乳嬰兒帶來任何危害，仍建議在使用醋酸甲羥孕酮片治療期間避免哺乳。兒童用藥：不適用于兒童。老年用藥：沒有證據顯示老年患者與年輕患者相比在藥物代謝方面存在差異。因此，相同的劑量、禁忌和注意事項適用于每個年齡組。

與其他抗結核藥聯合，用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關手術的保護藥，也可用于預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。

本品用于治療下列疾病： 乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤。

本品為異煙肼(1NH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙酰化過程。因此，本品可在血液中維持較高、較久的INH濃度，并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發現，12小時INH血濃度僅有0.03mg/L，本品仍有2.6mg/L，14小時INH血濃度已為0，本品仍高達2.6mg/L，為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用，同時也延遲了細菌耐藥性的產生。臨床證實，在與其他抗結核藥聯合治療中，本品的抗結核療效顯著優于INH；而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少等不良反應發生率顯著低于INH。動物試驗表明，對人工感染的小白·鼠，本晶抗結核效力約為INH的5倍，本晶每日10mg/kg的治療效果顯著優于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合。本品小白鼠、兔經口LDso為0.4g/kg和0.8～1.6g/kg，分別為INH的2倍。

1本品至少應連續服用3個月，如無不良反應，中途不宜停藥，經臨床確診痊愈后方可停藥。 2孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。 3用藥期間應定期進行肝功能檢查。少數病人在用藥的前兩個月可出現一過性轉氨酶升高。在保肝治療下繼續用藥，轉氨酶可恢復正常。若繼續升高，則應停藥。 4如療程中出現視神經炎癥狀，需立即進行眼部檢查，并定期復查。 5同服維生素B可防治周圍神經炎等神經系統的不良反應。 6抗酸藥，尤其是氫氧化鋁，可抑制本品吸收，不宜同服。 7本品可加強香豆素類抗凝血藥，某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽堿藥三環抗抑郁藥的作用，合用時需注意。

本品應該在有經驗的腫瘤專科醫師監督指導下使用，且患者須進行定期隨訪。 ·應對本品治療期間發生的意外陰道出血進行仔細檢查，明確診斷。 ·在送檢子宮內膜或宮頸組織時，應告知病理學家（實驗室）患者正在使用本品。 ·本品可能引起一定程度的液體潴留，因此應慎用于可能因液體潴留而加重原有疾病的患者。 ·具有臨床抑郁治療史的患者，在接受本品治療時應受到密切監測。 ·某些接受本品治療的患者可能出現糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治療時應受到密切觀察。 ·應告知醫生/實驗室本品的應用可降低下述內分泌指標的水平： a. 血漿/尿類固醇（如皮質醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睪酮） b. 血漿/尿促性腺激素（如LH 和FSH） c. 性激素結合球蛋白 ·如果視力突然部分或完全喪失或如果突發眼球突出、復視或偏頭痛，在檢查期間不應再給藥。如果檢查提示視乳頭水腫或視網膜血管病變，則應立即停藥。 ·雖然應用醋酸甲羥孕酮與誘發血栓栓塞性疾病并無明確因果關系，但不推薦本品用于任何具有靜脈血栓栓塞（VTE）病史的患者。對于接受本品治療時發生VTE 的患者，建議停用本品。 ·本品可能會引起類庫欣綜合征。 ·某些接受本品治療的