對氨基水楊酸異煙肼片

頭孢泊肟酯片

對氨基水楊酸異煙肼。

本品主要成份為頭孢泊肟酯。

重慶華邦制藥股份有限公司

浙江京新藥業股份有限公司

國藥準字H50022019

國藥準字H20040008

與其他抗結核藥聯合，用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關手術的保護藥，也可用于預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。

本品適用于敏感菌引起的下列感染： 1.上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等； 2.下呼吸道感染：例如：社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發作； 3.單純性泌尿道感染：例如：膀胱炎； 4.單純性皮膚和皮膚軟組織感染：毛囊炎(包括膿性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、皮脂腺囊腫合并感染； 5.急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

口服。治療與其他抗結核藥合用，成人：一日按體重10-20mg／kg(一日6～12片)，小兒：視個別需要可增至一日按體重20～40mg／kg(一日3～6片)，分3次口服或頓服。預防每日按體重10-15mg／kg，分3次口服或頓服。

用法：口服，本品宜飯后服用。用量：成人：上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等，-次100mg(即1片)，一日二次，療程5-10天。下呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作，一次200mg(即2片)，一日二次，療程10天。急性社區獲得性肺炎，一次200mg(即2片)，一日二次，療程14天。單純性泌尿道感染，一次100mg(即1片)，一日二次，療程7天。急性單純性淋病，單劑200mg(即2片)。皮膚和皮膚軟組織感染，一次400mg(即4片)，日二次，療程14天。兒童：急性中耳炎，按體重10mg/kg,一日一次，或按體重5mg/kg，一日二次【每日最大劑量不超過400mg(即4片)，一日一次，或200mg(即2片)，一日二次】，療程10天。扁桃體炎、鼻竇炎，按體重10mg/kg【最大劑量每天不超過200mg(即2片)，分二次服用】，療程5-10天。

1精神病及癲癇患者禁用。 2嚴重肝功能障礙患者禁用。

文獻報道，使用該品治療可能會發生以下的不良反應： 1.胃腸道反應：有時出現惡心、嘔吐、腹瀉、軟便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不適感，偶見便秘等。 2.過敏癥：如出現皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發熱、淋巴結腫脹或關節痛時應停藥并適當處理。 3.血液：有時出現嗜酸粒細胞增多、血小板減少，偶見粒細胞減少。 4.肝臟：有時出現AST、ALT、ALF、LDH等上升。 5.腎臟：有時出現BUN、Cr上升。 6.菌群交替癥：偶見口腔炎、念珠菌癥。 7.維生素缺乏癥：偶見維生素K缺乏癥狀(低凝血酶原血癥、出血傾向等)、維生素B群缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)。 8.其他：偶見眩暈、頭痛、浮腫。

兒童注意事項： 未 進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然沒有實驗證據顯示頭孢泊肟酯影響胚胎形成或致畸，但猶如所有藥物-樣，在妊娠的前幾個月中應小心用藥，頭孢泊肟酯可從人乳汁中分泌，為避免哺乳嬰兒不良反應的發生，哺乳期婦女應停止哺乳或更換其它藥物。兒童用藥：小于5個月的嬰兒的安全性和有效性資料尚未確立。老年用藥：頭孢泊肟酯的藥代動力學參數不受年齡影響，但腎功能不全的患者的分布有所改變，清除半衰期延長1.5至2小時，血漿的清除率和腎清除率減少，因此中至重度腎功能不全的患者【肌酸酐清除率(50m1/min)】可減量50%或一日服藥一次。

與其他抗結核藥聯合，用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關手術的保護藥，也可用于預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。

本品適用于敏感菌引起的下列感染： 1.上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等； 2.下呼吸道感染：例如：社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發作； 3.單純性泌尿道感染：例如：膀胱炎； 4.單純性皮膚和皮膚軟組織感染：毛囊炎(包括膿性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、皮脂腺囊腫合并感染； 5.急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

本品為異煙肼(1NH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙酰化過程。因此，本品可在血液中維持較高、較久的INH濃度，并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發現，12小時INH血濃度僅有0.03mg/L，本品仍有2.6mg/L，14小時INH血濃度已為0，本品仍高達2.6mg/L，為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用，同時也延遲了細菌耐藥性的產生。臨床證實，在與其他抗結核藥聯合治療中，本品的抗結核療效顯著優于INH；而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少等不良反應發生率顯著低于INH。動物試驗表明，對人工感染的小白·鼠，本晶抗結核效力約為INH的5倍，本晶每日10mg/kg的治療效果顯著優于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合。本品小白鼠、兔經口LDso為0.4g/kg和0.8～1.6g/kg，分別為INH的2倍。

1本品至少應連續服用3個月，如無不良反應，中途不宜停藥，經臨床確診痊愈后方可停藥。 2孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。 3用藥期間應定期進行肝功能檢查。少數病人在用藥的前兩個月可出現一過性轉氨酶升高。在保肝治療下繼續用藥，轉氨酶可恢復正常。若繼續升高，則應停藥。 4如療程中出現視神經炎癥狀，需立即進行眼部檢查，并定期復查。 5同服維生素B可防治周圍神經炎等神經系統的不良反應。 6抗酸藥，尤其是氫氧化鋁，可抑制本品吸收，不宜同服。 7本品可加強香豆素類抗凝血藥，某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽堿藥三環抗抑郁藥的作用，合用時需注意。

1.被診斷為偽膜結腸炎的腹瀉患者慎用。 2.過敏體質的患者慎用。 3.與其他抗生素樣，長期使用頭孢泊肟酯可能會引致非敏感微生物(例如念珠菌、腸球菌、艱難梭狀芽孢桿菌)過度生長，因而可能需要中斷治療。曾有因使用抗生素而出現偽膜結腸炎的報告，因而在使用抗生素期間或之后發生嚴重腹瀉的病人應考慮這種診斷的可能。 4.應用利尿藥的病人慎用頭孢泊肟酯。 5.已知頭孢菌素類藥物可引起Coomb's直接反應陽性。