對氨基水楊酸異煙肼片

阿德福韋酯片

對氨基水楊酸異煙肼。

本品主要成份為阿德福韋酯。化學名稱：9-{2-[[雙-(特戊酰氧基)甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基}腺嘌呤。分子式： C20H32N5O8P分子量：501.48

重慶華邦制藥股份有限公司

北京雙鷺藥業股份有限公司

國藥準字H50022019

國藥準字H20100023

與其他抗結核藥聯合，用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關手術的保護藥，也可用于預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

口服。治療與其他抗結核藥合用，成人：一日按體重10-20mg／kg(一日6～12片)，小兒：視個別需要可增至一日按體重20～40mg／kg(一日3～6片)，分3次口服或頓服。預防每日按體重10-15mg／kg，分3次口服或頓服。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下使用代丁。用法：口服，飯前或飯后口服均可。用量：成人(18～65歲)代丁的推薦劑量為每日1次，每次10mg。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。患者應當定期監測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物，至少每6個月1次。

1精神病及癲癇患者禁用。 2嚴重肝功能障礙患者禁用。

國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中不良反應為白細胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)和脫發(中度)。臨床研究中發生1例嚴重不良事件，為服用代丁治療29周后的1例急性粒細胞白血病M3型，經研究者判斷與代丁無關。

兒童注意事項： 未 進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

與其他抗結核藥聯合，用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關手術的保護藥，也可用于預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

本品為異煙肼(1NH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙酰化過程。因此，本品可在血液中維持較高、較久的INH濃度，并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發現，12小時INH血濃度僅有0.03mg/L，本品仍有2.6mg/L，14小時INH血濃度已為0，本品仍高達2.6mg/L，為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用，同時也延遲了細菌耐藥性的產生。臨床證實，在與其他抗結核藥聯合治療中，本品的抗結核療效顯著優于INH；而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少等不良反應發生率顯著低于INH。動物試驗表明，對人工感染的小白·鼠，本晶抗結核效力約為INH的5倍，本晶每日10mg/kg的治療效果顯著優于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合。本品小白鼠、兔經口LDso為0.4g/kg和0.8～1.6g/kg，分別為INH的2倍。

1本品至少應連續服用3個月，如無不良反應，中途不宜停藥，經臨床確診痊愈后方可停藥。 2孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。 3用藥期間應定期進行肝功能檢查。少數病人在用藥的前兩個月可出現一過性轉氨酶升高。在保肝治療下繼續用藥，轉氨酶可恢復正常。若繼續升高，則應停藥。 4如療程中出現視神經炎癥狀，需立即進行眼部檢查，并定期復查。 5同服維生素B可防治周圍神經炎等神經系統的不良反應。 6抗酸藥，尤其是氫氧化鋁，可抑制本品吸收，不宜同服。 7本品可加強香豆素類抗凝血藥，某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽堿藥三環抗抑郁藥的作用，合用時需注意。

1.病人停止乙肝治療會發生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。 2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監測腎功能并適當調整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前，應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產生作用，也許會出現HIV耐藥。 4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉錄病毒 藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5.因為對發育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。