沙美特羅替卡松粉吸入劑

福多司坦片

本品為復(fù)方制劑，其組分為：沙美特羅(以昔萘酸鹽形式)和丙酸氟替卡松。每泡含沙美特羅50微克和丙酸氟替卡松100微克;每泡含沙美特羅50微克和丙酸氟替卡松250微克。

本品主要有成份為福多司坦。

GlaxoOperationsUKLimited

江蘇正大豐海制藥有限公司

H20090241

國藥準(zhǔn)字H20090216

沙美特羅替卡松粉吸入劑（舒利迭）是由長效b2受體激動劑與糖皮質(zhì)激素組成的復(fù)方吸入制劑。適用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療。

用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、支氣管擴張、肺結(jié)核，塵肺、慢性阻塞性肺氣腫、非典型分支桿菌病、肺炎、彌漫性支氣管炎等呼吸道疾病的祛痰治療。

吸入：成人和12歲以上的患者，每次1吸（50ug沙美特羅100ug丙酸氟替卡松），每日2次；或每次1吸（50ug沙美特羅250ug丙酸氟替卡松），每日2次。4歲以上兒童，每次1吸（50ug沙美特羅100ug丙酸氟替卡松），每日2次。

口服。通常成年人每次0.4g（2片），一日三次，餐后服用，根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)調(diào)整...

對本品中任何活性成分或賦形劑有過敏史者禁用。本品中含乳糖，對乳糖及牛奶過敏的患者禁用本品。

1、消化系統(tǒng)：食欲不振，惡心，嘔吐，腹痛，胃痛，胃部不適，胃部燒灼感，腹脹，口干，腹瀉，便秘等(0.1%～5%)。 2、感覺器官：耳鳴，味覺異常(0.1～5%)。 3、精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛，麻木，眩暈(0.1～5%)。 4、泌尿系統(tǒng)：BUN升高，蛋白尿(0.1%～5%)。 5、皮膚粘膜：皮疹，紅斑，瘙癢(0.1～5%)，蕁麻疹(發(fā)生率不明)。 6、Stevens-Johnson癥，中毒性表皮壞死癥(Lyell癥)：據(jù)報道本品同類藥。 可引起上述癥狀。故給予本品時如出現(xiàn)類似癥狀，應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)處理措施。 7、肝功能損害：可出現(xiàn)伴有AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP升高的肝功能損害(0.1～5%)，應(yīng)密切觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)處理措施。 8、其它反應(yīng)發(fā)熱，面色潮紅，乏力，胸悶，尿頻(0.1～5%)，驚悸，浮腫(發(fā)生率不明)。

兒童注意事項： 參見【用法用量】和【注意事項】。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.人類妊娠與哺乳期間使用沙美特羅和丙酸氟替卡松尚無足夠經(jīng)驗。 2.在對動物的生殖毒性研究中，無論單獨用藥或聯(lián)合用藥，全身性暴露于過量的強效β2-腎上腺素受體激動劑和糖皮質(zhì)激素時，均發(fā)現(xiàn)對胎兒的預(yù)期影響(參見【藥理毒理】)。 3.在使用這兩類藥物的廣泛臨床經(jīng)驗中，未發(fā)現(xiàn)上述現(xiàn)象與治療劑量有相關(guān)作用的證據(jù)。沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松均未顯示潛在的遺傳毒性。 4.在吸人治療劑量后，沙美特羅與丙酸氟替卡松的血漿濃度都很低，因此在人乳中的濃度很可能相應(yīng)也很低。這在對哺乳期動物的研究中得到了證據(jù)，乳汁中檢測到的藥物濃度很低。沙美特羅和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中。尚無關(guān)于人乳的資料。 5.妊娠和哺乳期間，只有在預(yù)期對母親的益處超過任何對胎兒或孩子的可能危害時才考慮用藥。妊娠婦女用藥，應(yīng)將丙酸氟替卡松的劑量調(diào)整至可充分控制哮喘癥狀的最低有效劑量。 6.尚無有關(guān)人類哺乳期用藥的資料。沙美特羅和丙酸氟替卡松均可分泌到大鼠的乳汁中。只有當(dāng)預(yù)期的對母親的益處大于可能對兒童造成的危險時方可考慮將本品用于哺乳期婦女。 老人注意事項： 參見【用法用量】和【注意事項】。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.對孕婦只有在判斷治療的有益性大于危險性時才能給予本品（在兔胎兒器官形成期給藥試驗中，口服本品600mg/kg，約相當(dāng)于臨床用量的30倍時出現(xiàn)流產(chǎn)；大鼠圍產(chǎn)及哺乳期給予本品2000mg/kg，相當(dāng)于臨床用量100倍時仔代發(fā)育收到抑制）。 2.哺乳期婦女給藥時應(yīng)停止哺乳，因動物試驗（大鼠）中發(fā)現(xiàn)本品可進(jìn)入乳汁。 兒童用藥：尚未對福多司坦在兒童患者中使用的安全性和有效性進(jìn)行評價。 老年用藥：老年患者因生理功能低下，應(yīng)注意減量服用。

沙美特羅替卡松粉吸入劑（舒利迭）是由長效b2受體激動劑與糖皮質(zhì)激素組成的復(fù)方吸入制劑。適用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療。

用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、支氣管擴張、肺結(jié)核，塵肺、慢性阻塞性肺氣腫、非典型分支桿菌病、肺炎、彌漫性支氣管炎等呼吸道疾病的祛痰治療。

作用機制： 本品含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制癥狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并預(yù)防病情惡化。本品能為同時使用β-受體激動劑和吸入型皮質(zhì)激素治療的患者提供更方便的方案。兩種藥物的各自作用機制闡述如下： 沙美特羅： 1.沙美特羅有一條能與受體外點結(jié)合的長側(cè)鏈的選擇性長效(12小時)β2-腎上腺素受體激動劑。與推薦劑量的傳統(tǒng)的短效β2-受體激動劑相比，沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對組胺誘導(dǎo)的支氣管收縮的保護(hù)作用，并產(chǎn)生至少持續(xù)12小時的更持久的支氣管擴張作用。 2.體外試驗表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細(xì)胞介質(zhì)(如J組胺、白三烯和前列腺素D2)的釋放，是強有力的長效抑制劑。 3.沙美特羅能抑制人體吸入過敏原后的速發(fā)與遲發(fā)反應(yīng)，對后者的作用在單劑吸入后能持續(xù)30多個小時，直至不再有明顯的支氣管擴張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應(yīng)性。這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴張劑的活性，但其全面的臨床意義尚不清楚。這一機制不同于皮質(zhì)激素的抗炎作用。 丙酸氟替卡松： 1.吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內(nèi)產(chǎn)生有效的糖皮質(zhì)激素抗炎作用，因而減輕哮喘的癥狀及惡化，而無使用全身性皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)。 2.在長期吸入丙酸氟替卡松治療期間，即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以內(nèi)。當(dāng)由其它的吸入皮質(zhì)激素改換過來后，盡管過去及現(xiàn)在間斷使用口服皮質(zhì)激素，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍逐漸改善，這表明在吸入丙酸氟替卡松時腎上腺功能可恢復(fù)至正常。在長期治療中，腎上腺儲備也保持正常，用刺激試驗時可檢測到正常的增值。盡管如此，必須牢記任何由過去治療而遺留的腎上腺儲備的受損可能會持續(xù)相當(dāng)長時間(參見【注意事項】)。

藥理作用：本品屬粘液溶解劑，對氣管中分泌粘痰液的杯狀細(xì)胞的過度形成有抑制作用，對高粘度的巖藻粘蛋白的產(chǎn)生有抑制作用，因而使痰液的粘滯性降低，易于咳出。本品還能增加漿液性氣管分泌作用，對氣管炎癥有抑制作用。毒理作用 生殖毒性：大鼠給予2000mg/kg劑量，對生育力未見影響；兔給予600mg/kg劑量，少數(shù)動物出現(xiàn)流產(chǎn)，未見致畸胎作用。 遺傳毒性：本品Ames試驗、中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗結(jié)果均為陰性。

1、禁用于對于沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)中任何成分過敏患者、孕婦慎用。2、其他見沙美特羅、氟替卡松項下。

1.肝功能損害患者本品可能導(dǎo)致肝功能損害者的肝功能進(jìn)一步惡化； 2.心功能障礙患者據(jù)報道本品的同類藥可能對心功能不全患者產(chǎn)生不良影響。