茚達特羅莫米松吸入粉霧劑（Ⅲ）

枸地氯雷他定膠囊

本品為復方制劑，其活性成份為醋酸茚達特羅和糠酸莫米松。 醋酸茚達特羅 化學名稱：(R)-5-[2-(5，6-二乙基二氫茚-2-基氨基)-1-羥乙基]-8-羥基-1H-喹啉-2-酮醋酸鹽 分子式：C24H28N2O3C2HUO 分子量：452.55 糠酸莫米松 化學名稱：9，21-二氯-U1β，17-二羥基-16a-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮17-(2-糠酸酯) 分子式：Cz7H30Cl2O6分子量：521.43 輔料：乳糖，明膠膠囊殼。

本品活性成份為枸地氯雷他定。

NovartisPharmaSteinAG

南京海辰藥業有限公司

國藥準字HJ20210047

國藥準字H20090104

慢性阻塞性肺疾病、哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張癥。

本品用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

成人和12歲以上兒童：每次1粒膠囊，每日兩次，通過吸入裝置給藥。

成人及12歲以上的青少年:口服,每日一次,每次一粒。

可能的副作用包括頭痛、咳嗽、喉嚨痛、聲音嘶啞、口腔念珠菌感染和心悸。

本品主要不良反應為口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在體內快速轉化為地氯雷他定，文獻報導地氯雷他定的不良反應為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力，偶見嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水腫。 在一系列以季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹為適應癥的臨床試驗中，患者按每天5mg的推薦劑量服用地氯雷他定，試驗組不良反應發生率比安慰劑組高3%。超過安慰劑組的最常見不良反應為疲倦(1.2%)，口干(0.8%)和頭痛(0.6%)。 在地氯雷他定上市后罕有過敏性反應報道，包括過敏和皮疹。另外罕有心動過速、心悸、肝酶升高及膽紅素增加的報道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于尚無孕婦使用枸地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內使用枸地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風險，懷孕期內不應使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可經過乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女使用枸地氯雷他定。 兒童用藥：枸地氯雷他定對12歲以下兒童患者的療效和安全性尚未確定。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

慢性阻塞性肺疾病、哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張癥。

本品用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

藥理作用 枸地氯雷他定在體內轉化為地氯雷他定發揮作用。 地氯雷他定為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節性過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果，地氯雷他定可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，地氯雷他定不易通過血腦屏障。 枸地氯雷他定未進行相應的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究結果。 毒理研究： 急性毒性：大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡(按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)，小鼠經口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經口給藥劑量達250mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時，未出現死亡。 遺傳毒性：在回復突變試驗(沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細菌基因突變試驗)和染色體畸變試驗(人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗)中，未見本品有潛在的遺傳毒性。 生殖毒性：本品經口給藥劑量達24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AU

成人和12歲以上兒童：每次1粒膠囊，每日兩次，通過吸入裝置給藥。

1.由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時，應停止使用本品。 2.肝功能不良、膀胱頸阻塞或尿潴留、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫囑用藥。 3.若發生嗜睡或頭暈，請避免開車和操作機器。 4.嚴重腎功能不全患者慎用。