細菌溶解產物膠囊

噻托溴銨噴霧劑

1.本品為活性成份：1粒成人規格膠囊內含7.0mg下列細菌的凍干溶解物：流感嗜血桿菌、肺炎雙球菌、肺炎克雷伯菌、臭鼻克雷白菌、金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、卡他奈瑟菌。1粒兒童規格膠囊內含3.5mg下列細菌的凍干溶解物：流感嗜血桿菌、肺炎雙球菌、肺炎克雷伯菌、臭鼻克雷白菌、金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、卡他奈瑟菌。2.其它成份：1粒成人或兒童規格膠囊含：抗氧化劑E310、谷氨酸、染料E132、膠囊賦形劑

噻托溴銨。

OMPharmaSA(瑞士)

上海勃林格殷格翰藥業有限公司

S20120051

國藥準字J20170023

慢性支氣管炎、急性上呼吸道感染、耳鼻喉感染、皮膚及軟組織感染。

本品適用于慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支氣管炎和肺氣腫）及其相關呼吸困難的維持治療，改善COPD患者的生活質量，能夠減少COPD急性加重。

成人和10歲以上兒童：每日3.5mg（一粒膠囊），連續服用10天，然后停20天。3個月為一個療程。

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可能的副作用包括皮疹、發熱、惡心、頭痛和腹瀉。

列出的不良反應中，許多與本品的的抗膽堿能特性有關。 以下列舉的不良反應發生頻率基于五項持續12周至1年治療的安慰劑對照臨床試驗匯總中的噻托溴銨組（2,802名患者）所觀察到的藥物不良反應（即與噻托溴銨有關的事件）的發生率 。 發生頻率定義如下： 十分常見（>1/10）；常見（≥1/100到<1/10）；偶見（≥1/1,000到<1/100）；罕見（≥1/10,000到<1/1,000）；十分罕見（

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無妊娠狀態下使用本品的臨床資料。動物研究已經顯示了與母體毒性有關的生殖毒性（參見 兒童用藥：尚沒有兒科患者應用噻托溴銨的經驗，因此年齡小于18歲的患者不推薦使用本品。參見 老年用藥：老年患者可以按推薦劑量使用噻托溴銨。參見

慢性支氣管炎、急性上呼吸道感染、耳鼻喉感染、皮膚及軟組織感染。

本品適用于慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支氣管炎和肺氣腫）及其相關呼吸困難的維持治療，改善COPD患者的生活質量，能夠減少COPD急性加重。

藥理作用 噻托溴銨是一個長效抗膽堿能藥物。通過和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結合，噻托溴銨可抑制副交感神經末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能（支氣管收縮）作用。其對毒蕈堿受體亞型M1～M5有相似的親和力。在呼吸道中，噻托溴銨競爭性且可逆性的抑制M3受體，可引起平滑肌松弛。此作用呈劑量依賴性，并可持續24小時以上。作用時間長可能是由于其與M3受體解離非常慢。其解離半衰期顯著長于異丙托溴銨。作為四價銨抗膽堿能藥物，噻托溴銨在吸入給藥時是局部（支氣管）選擇性的，由此可達到治療效果而不至于產生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴張作用基本上是局部性（氣道）作用，而非全身性作用。 毒理研究 本品安全藥理學常規研究、重復劑量毒理學研究和生殖毒理學研究中觀察到的結果均可由噻托溴銨的抗膽堿能特性來解釋，特別如動物攝食量下降、體重增加受抑制、口干和鼻干、淚液和唾液分泌減少、瞳孔放大和心率增加等反應。重復劑量毒理學研究中觀察到其它有關作用為：大鼠和小鼠的輕度呼吸道刺激反應表現為鼻炎和鼻腔及鼻咽部的上皮改變。大鼠前列腺炎伴隨膀胱蛋白沉積和膀胱結石癥。 只有在產生母體毒性的劑量水平，才能觀察到對妊娠、胚胎/胎兒的發育、分娩

成人和10歲以上兒童：每日3.5mg（一粒膠囊），連續服用10天，然后停20天。3個月為一個療程。

本品作為一種每日一次維持治療的支氣管擴張劑，不應用于支氣管痙攣急性發作的初始治療，即不應用作搶救治療藥物。 吸入本品藥液后可能發生速發型超敏反應。與其他抗膽堿能藥物一樣，本品應慎用于窄角型青光眼、前列腺增生或膀胱頸梗阻患者。 吸入藥物可能會引起吸入性支氣管痙攣。 伴有明確心律不齊的患者應當慎用本品。 在伴有中到重度腎功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）患者中，血藥濃度隨腎功能的降低而增高，故在這些患者中，僅應在預期獲益超過潛在風險時使用本品。目前尚無重度腎功能不全患者長期使用本品的經驗（參見