鹽酸達(dá)泊西汀片

比卡魯胺片

主要成份：鹽酸達(dá)泊西汀 化學(xué)名稱(chēng)：(+)-(S)-N,N-二甲基-(α)-[2-(1-萘氧基)乙基]-苯甲胺鹽酸鹽 分子式：C21H23NO·HCl 分子量：341.88

本品主要成份為比卡魯胺。

江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司

上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20213945

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113535

早泄、勃起功能障礙、性欲減退

與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

成人推薦劑量為30毫克，性生活前13小時(shí)口服，必要時(shí)可增至60毫克，24小時(shí)內(nèi)不超過(guò)一次。

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品先治療應(yīng)與LHRH類(lèi)...

副作用可能包括頭痛、惡心、腹瀉、失眠、疲勞、眩暈和口干。

本品一般來(lái)說(shuō)有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。 兒童用藥：本品禁用于兒童。請(qǐng)參見(jiàn) 老年用藥：請(qǐng)參見(jiàn)

早泄、勃起功能障礙、性欲減退

與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

藥理作用 本品屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物，沒(méi)有其它內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。 毒理研究 比卡魯胺是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中（間質(zhì)細(xì)胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。細(xì)精管的萎縮是抗雄激素類(lèi)藥物可以預(yù)期的作用，在所有種屬的試驗(yàn)動(dòng)物中都有觀察到。對(duì)大鼠進(jìn)行12個(gè)月重復(fù)給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復(fù)；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復(fù)。故在男性中推斷會(huì)有亞生育力期或無(wú)生育力期。

成人推薦劑量為30毫克，性生活前13小時(shí)口服，必要時(shí)可增至60毫克，24小時(shí)內(nèi)不超過(guò)一次。

本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對(duì)有中、重度肝損害的病人應(yīng)慎用。 由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè)。主要的改變一般在本品治療的最初6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。 嚴(yán)重的肝功能改變很少見(jiàn)于本品的治療（見(jiàn)‘不良反應(yīng)’）。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。 本品顯示抑制細(xì)胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（見(jiàn)‘禁忌’和‘藥物相互作用’節(jié)）。 對(duì)乳糖敏感的患者應(yīng)注意本品150mg片劑每片含61mg乳糖，而每日3片50mg的片劑含有183mg乳糖。 在每日150mg用于治療局部晚期、無(wú)遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的前列腺癌時(shí)，對(duì)于出現(xiàn)疾病客觀進(jìn)展伴有PSA升高的患者，應(yīng)考慮停止用藥。 對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響 本品不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但應(yīng)注意，因偶而可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡，有過(guò)此類(lèi)作用的病人應(yīng)予以注意。