地氯雷他定片

恩曲他濱替諾福韋片

本品主要成分及其化學名稱為：4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環庚并[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯。

本品為復方制劑。每片含200mg恩曲他濱和300mg富馬酸替諾福韋二吡呋酯。

廣東九明制藥有限公司

Patheon Inc.

國藥準字H20138005

注冊證號H20171147

過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病、花粉癥、食物過敏、藥物過敏、蟲咬過敏。

恩曲他濱替諾福韋適用于與其他抗逆轉錄病毒 藥物聯用，治療成人和12歲（含）以上兒童的 HIV-1感染 。（詳見說明書）

成人及12歲以上兒童：每日1片，可隨餐或餐后服用。

?成人和12歲（含）以上、體重大于或等于35 kg的兒童患者，本品的推薦劑量為每日口服一次，每次一片，隨食物或單獨服用均可。 腎功能損害者使用劑量的調整：在中至重度腎功能損害的患者中給予恩曲他濱或富馬酸替諾福韋二吡呋酯時，藥物暴露顯著增 加（參見恩曲他濱或富馬酸替諾福韋二吡呋酯藥品說明書）。對基線肌酐清除率在30至49mL/ 分鐘的患者,應按照表1推薦調整恩曲他濱替諾福韋的給藥間期。在此推薦的給藥間期是根據非HIV 感染患者中單次給藥的藥代動力學數據模型得出。在中至重度腎功能損害的患者中，尚未對這些給藥間期調整建議的安全性和療效進行臨床評價，因此在這些患者中應當密切監測對治療的臨床反應和腎功能（參見【警告】）。 對輕度腎功能損害的患者，沒有必要調整劑量（肌酐清除率50？80 mL/分鐘）。對于腎損傷兒童患者，沒有提供建議劑量的可用數據。 表1 對肌酐清除率發生改變患者的劑量調整（詳見說明書） a.使用理想（瘦）體重計算。 對輕度腎損害患者應對計算的肌酐清除率和血清磷濃度進行定期監測（參見【警告】）。

副作用可能包括頭痛、惡心、疲勞、口干、消化不良等。

臨床試驗經驗 成人受試者的臨床試驗經驗：研究934是一項依法韋侖、恩曲他濱和富馬酸替諾福韋二吡呋酯的陽性對照臨床試驗，研宄中 最常見的不良反應（發生率大于或等于10%，任何嚴重程度）為腹瀉、惡心、疲勞、頭痛、頭暈、 抑郁、失眠、異常夢魘和皮疹。本研宄中在任一治療組大于或等于5%受試者中發生的治療中出現的 不良反應（2至4級）的發生率見表2。 皮膚變色，表現為手掌和/或腳掌色素沉著過度，通常為輕度和無癥狀的。該機制和臨床顯著 性尚不清楚。 研究934 -治療中出現的不良反應：在研究934中，511位未經抗逆轉錄病毒治療的受試者接 受恩曲他濱(FTC) +富馬酸替諾福韋二吡呋酯（TDF)與依法韋侖（EFV)聯合治療（N = 257) 或齊多夫定（AZT) /拉米夫定（3TC)與依法韋侖聯合治療（N = 254) 144周。受試者的平均年齡 為40歲（20-73歲），受試者大部分為男性（88%)。整體而言，65%為白人、17%為黑人和13%為 西班牙人。該研究中所觀察到的不良反應總體上與其他對接受過或未接受過治療的受試者進行的研 宂中，使用恩曲他濱和/或富馬酸替諾福韋二吡呋酯后所觀察到的結果

孕婦及哺乳期婦女用藥：美國妊娠分級B類：抗逆轉錄病毒妊娠登記處：為了監測暴露于恩曲他濱替諾福韋的妊娠婦女的胎兒結局，建立了一個抗逆轉錄病毒妊娠登記處（APR)。歡迎醫療人員撥打+1011-910-256-0238 (對方付費電話） 登記患者，或通過傳真：+1 011-910-256-0637或登陸網址www. apregistry. com聯系登記處。風險總結：在數量有限的妊娠期和產后期婦女中對恩曲他濱替諾福韋進行了評估。現有的人體和動物數據表明，和背景率相比，恩曲他濱替諾福韋總體上不會增加重大出生缺陷風險。然而，沒有在妊娠婦女中進行過充分及有良好對照的試驗。由于人體研究并不能排除造成傷害的可能性，所以，只有確實需要的情況下才能在妊娠期使用恩曲他濱替諾福韋。臨床考慮：截至2011年7月，抗逆轉錄病毒妊娠登記處己收到了在孕早期分別有764和1219例、孕中期 分別有321和455例、孕晚期分別有140和257例暴露于含恩曲他濱和含替諾福韋療法的前瞻性研究報告。在孕早期，含恩曲他濱療法組的出生缺陷率為18/764 (2.4%)，而含替諾福韋療法組為 27/1219 (2.2%)；在孕中期/

過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病、花粉癥、食物過敏、藥物過敏、蟲咬過敏。

恩曲他濱替諾福韋適用于與其他抗逆轉錄病毒 藥物聯用，治療成人和12歲（含）以上兒童的 HIV-1感染 。（詳見說明書）

成人及12歲以上兒童：每日1片，可隨餐或餐后服用。

藥物相互作用 去羥肌苷 恩曲他濱替諾福韋與去羥肌苷聯合給藥時應當謹慎，接受聯合用藥的患者應當密切監測與去羥肌苷有關的不良反應。在出現與去羥肌苷相關的不良反應的患者中，應當停用去羥肌苷。 與富馬酸替諾福韋二吡呋酯聯合給藥時，去羥肌苷緩釋片或腸溶制劑的最大血清濃度（Cmax_)和 血漿濃度時間曲線下面積（AUC)顯著升高（參見