嗎替麥考酚酯膠囊

阿侖膦酸鈉片

化學名稱：2－嗎啉代乙基（E）－6－（1，3－二氫－4－羥基－6－甲氧基－7－甲基－3－氧代－5－異苯并呋喃基）－4－甲基－4－己烯鹽。 分子式：C23H31NO7 分子量：433.48

阿侖膦酸鈉。

上海羅氏制藥有限公司

Savio Industrial S.r.L.

國藥準字H20031240

H20160100

預防腎移植術后排斥反應、治療難治性腎病綜合征、狼瘡性腎炎、原發性腎小球腎炎。

適用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。

成人患者：初始劑量1000mg，每日兩次，餐前1小時或餐后2小時服用。兒童患者：根據體重調整劑量，初始劑量600mg/m2，每日兩次，餐前1小時或餐后2小時服用。

本品必須在每天第一次進食、喝飲料或應用其它藥物治療之前的至少半小時，用白水送服，...

副作用可能包括腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、肝功能異常、白細胞減少、感染風險增加等。

臨床研究

預防腎移植術后排斥反應、治療難治性腎病綜合征、狼瘡性腎炎、原發性腎小球腎炎。

適用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。

動物研究發現本品有下述作用方式。在細胞水平，阿侖膦酸鈉對骨吸收部位特別是破骨細胞作用的部位有親嗜性。正常情況下，破骨細胞粘附于骨表面但邊緣并不粗糙，而粗糙的邊緣則是骨吸收活躍的標志。阿侖膦酸鈉不影響破骨細胞的聚集或粘附，但它確實能夠抑制破骨細胞的活性。小鼠體內進行的有關標記有放射性活性的[3H]阿侖膦酸鈉在骨內作用部位的研究顯示，破骨細胞表面的攝入是成骨細胞表面的10倍。標記有放射活性的[3H]阿侖膦酸鈉分別給予大鼠6天和小鼠49天后，檢查其骨組織發現，正常骨形成于阿侖膦酸鈉上面，后者與基質結合后不再具有藥理活性，因此阿侖膦酸鈉必須持續服用以抑制新形成的吸收表面的破骨細胞。狒狒和大鼠的組織形態測量學顯示，阿侖膦酸鈉能降低骨轉換（即，骨重建部位的數量），而且在這些重建部位，骨形成超過骨吸收，從而使骨量增加。

成人患者：初始劑量1000mg，每日兩次，餐前1小時或餐后2小時服用。兒童患者：根據體重調整劑量，初始劑量600mg/m2，每日兩次，餐前1小時或餐后2小時服用。

和其它二膦酸鹽一樣，本品可能對上消化道粘膜產生局部刺激。