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單硝酸異山梨酯緩釋片
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單硝酸異山梨酯緩釋片

處方藥 處方藥

通用名稱:單硝酸異山梨酯緩釋片

批準文號:國藥準字H19990308

生產企業: 上海世康特制藥有限公司

功能主治:冠心病的長期治療、心絞痛的預防和治療、心肌梗死后持續心絞痛的治療、與洋地黃和/或利尿劑聯合應用治療慢性充血性心力衰竭。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
單硝酸異山梨酯緩釋片
單硝酸異山梨酯緩釋片
纈沙坦分散片
纈沙坦分散片
主要成分

單硝酸異山梨酯

本品主要成份為纈沙坦。化學名稱:(S)-N-戊?;?N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-纈氨酸。分子式:C24H29N5O3分子量:435.5

生產企業

上海世康特制藥有限公司

山東益健藥業有限公司

批準文號

國藥準字H19990308

國藥準字H20090319

說明
作用與功效

冠心病的長期治療、心絞痛的預防和治療、心肌梗死后持續心絞痛的治療、與洋地黃和/或利尿劑聯合應用治療慢性充血性心力衰竭。

治療輕,中度原發性高血壓。

用法用量

成人初始劑量每日3060毫克,分12次服用,根據耐受性可增至每日120毫克,最大劑量不超過240毫克。

推薦劑量:本品80mg,每天1次。劑量與種族,年齡、性別無關,可以在進餐時或空腹服用(見吸收)。建議每天同一時間用藥(如早晨)。 用藥2周內達確切降壓效果,4周后達最大療效。降壓效果不滿意時.每日劑量可增加至160mg,或加用利尿劑。 腎功能不全(嚴重腎衰者見禁忌)及非膽管源性,無淤膽的肝功能不全患者無需調整劑量。 纈沙坦可以與其他抗高血壓藥物聯合應用。

副作用

副作用可能包括頭痛、頭暈、惡心、心悸、低血壓和皮疹。

包括2316名患者的安慰劑對照試驗,全面比較了纈沙坦和安慰劑的副作用。 下表顯示了10個安慰劑對照試驗報告的不良反應發生情況。患者服用纈沙坦10-320mg/日,直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應發生率與劑量及用藥時間無關因此,將各種劑量下發生的不良反應合并統計。不良反應的發生率與性別,年齡、種族無關。所有發生率1%的不良反應均列于下表中(無論是否與所研究的藥物有關)。 表格詳見說明書。 其他發生率低于1%的不良反應有:水腫、無力、失眠、皮疹、性欲降低。這些不良反應是否與纈沙坦治療有因果關系尚不知曉。 產品投入市場后,曾出現一些罕見的報道,包括血管神經性水腫,皮疹,瘙癢及其它超敏反應如血清病,血管炎等過敏性反應。 實驗室研究結果: 罕見情況下,纈沙坦引起血紅蛋白和血球壓積降低。臨床對照試驗發現,纈沙坦治療組血紅蛋白和血球壓積明顯降低(>20%)的分別占0.8%和0.4%。安慰劑組占0.1%。 臨床對照試驗發現中性粒細胞減少見于1.9%纈沙坦治療患者。1.6%ACEI治療患者纈沙坦組血清肌酐,血鉀,總膽紅素顯著升高者分別為0.8%、4.

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:早期(妊娠頭3個月):妊娠種類B:動物實驗表明對胎兒沒有危害。中期和晚期(妊娠第2、第3個3個月):妊娠種類D:有證據表明對人類胎兒有危險,但相對母親獲得的治療益處而言利大于弊。鑒于血管緊張素II拮抗劑的作用機制,不能排除對胎兒的危害。妊娠中,晚期應用直接作用于RAAS的藥物,可以導致胎兒傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開始出現腎灌注,后者依賴于RAAS系統的發育。因此妊娠中晚期應用纈沙坦,風險增高。與其他直接作用于RAAS的藥物相似,纈沙坦不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發現妊娠,應盡早終止。所有在宮內與藥物接觸過的新生兒應密切觀察,保證足夠的尿量,防止高血鉀。監測血壓,必要時采用適當的治療措施(如再水化),清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁中排出,目前尚無對哺乳期女性的研究,因此纈沙坦不宜用于哺乳期。兒童用藥:纈沙坦用于兒童的有效性和安全性尚無相關研究,尚無兒童用藥的經驗。老年用藥:盡管服用纈沙坦后.對老年人的全身性影響多于年輕人,但并無任何臨床意義。

成分

冠心病的長期治療、心絞痛的預防和治療、心肌梗死后持續心絞痛的治療、與洋地黃和/或利尿劑聯合應用治療慢性充血性心力衰竭。

治療輕,中度原發性高血壓。

藥理作用

作用機制:腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)的激活劑是血管緊張素Ⅱ,是由血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉化酶(ACE)作用下形成的,血管緊張素Ⅱ與各組織細胞膜上的特異受體結合。它有很多生理作用,包括直接或間接參與血壓調節,血管緊張素II是一種強的縮血管物質,可發揮直接的升壓效應,還可促進鈉的重吸收,刺激醛固酮分泌。纈沙坦是一種口服有效的特異性血管緊張素(AT) Ⅱ受體拮抗劑,它選擇性地作用于AT1受體亞型,AT1受體亞型對血管緊張素II的已知作用產生反應。AT2受體亞型與心血管作用無關,纈沙坦對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性,纈沙坦與AT1受體的親和力比AT2強20000倍。ACE將血管緊張素Ⅰ轉化為血管緊張素Ⅱ,并降解緩激肽,血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑-纈沙坦對ACE沒有抑制作用,不引起緩激肽和P物質的潴留,所以不會引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗證實纈沙坦組干咳的發生率(2.6%)顯著低于ACE抑制組(7.9%) (P<0.05)。在一項對

注意事項

成人初始劑量每日3060毫克,分12次服用,根據耐受性可增至每日120毫克,最大劑量不超過240毫克。

低鈉和/或血容量不足:極少數情況下,嚴重缺鈉和/或血容量不足患者(如:大劑量應用利尿劑),纈沙坦治療開始時,可能出現癥狀性低血壓,應在用藥之前,糾正低鈉和/或血容量不足,或將利尿劑減量。如果發生低血壓,應該讓患者平臥,必要時靜脈輸注生理鹽水,血壓穩定后恢復纈沙坦治療。 腎動脈狹窄:12例因單側腎動脈狹窄導致的繼發性腎血管性高血壓患者服用纈沙坦4天,沒有引起腎血流動力學、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。 由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側或雙側腎動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高,建議進行監測確保安全。 腎功能不全:腎功能不全患者不需要調整劑量。 肝功能不全:肝功能不全患者不需要調整劑量;輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應超過80mg每日。 纈沙坦主要以原型從膽汁排泄,膽道梗阻患者排泄減少(見藥代動力學),對這類患者使用纈沙坦應特別小心。 與其他抗高血壓藥一樣,服藥患者在駕駛、操作機器時應小心。

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