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格列齊特片Ⅱ
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處方藥 處方藥

通用名稱:格列齊特片Ⅱ

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20003229

生產(chǎn)企業(yè): 浙江華潤三九眾益制藥有限公司

功能主治:2型糖尿病、糖尿病性腎病、糖尿病性神經(jīng)病變、糖尿病性視網(wǎng)膜病變、糖尿病性足病。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
格列齊特片Ⅱ
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酒石酸羅格列酮片
酒石酸羅格列酮片
主要成分

其化學(xué)名稱為:l_(3一氮雜雙環(huán)【3.3.0】辛基)一3一對甲苯磺酰脲。

本品的活性成份為酒石酸羅格列酮

生產(chǎn)企業(yè)

浙江華潤三九眾益制藥有限公司

山東達(dá)因海洋生物制藥股份有限公司

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20003229

國藥準(zhǔn)字H20080406

說明
作用與功效

2型糖尿病、糖尿病性腎病、糖尿病性神經(jīng)病變、糖尿病性視網(wǎng)膜病變、糖尿病性足病。

用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運(yùn)動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病的基本治療,而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前,應(yīng)控制影響血糖控制的病癥,如感染。

用法用量

成人初始劑量:每次80mg,每日23次,餐前30分鐘服用。根據(jù)血糖水平調(diào)整劑量,最大日劑量不超過360mg。

口服。糖尿病的治療應(yīng)個體化。本品的起始用量為4mg/日,每日1次,每次一片。

副作用

低血糖、胃腸道反應(yīng)(如惡心、嘔吐、腹瀉)、體重增加、皮膚反應(yīng)(如皮疹、瘙癢)、肝功能異常。

對本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

禁忌

成分

2型糖尿病、糖尿病性腎病、糖尿病性神經(jīng)病變、糖尿病性視網(wǎng)膜病變、糖尿病性足病。

用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運(yùn)動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病的基本治療,而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前,應(yīng)控制影響血糖控制的病癥,如感染。

藥理作用

少數(shù)患者服用本品后可出現(xiàn)貧血和水腫。總體來看,由于這些事件均為輕度至中度,因此通常毋需中斷本品的治療。在雙盲臨床試驗(yàn)中,貧血的發(fā)生率分別為:馬來酸羅格列酮組1.9%,安慰劑組0.7%,磺酰脲類組0.6%,二甲雙胍組2.2%;水腫的發(fā)生率分別為:馬來酸羅格列酮組4.8%,安慰劑組1.3%,磺酰脲類組1.0%,二甲雙胍組2.2%。本品與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用時,所發(fā)生的不良反應(yīng)類型與單用本品相似。在本品與二甲雙胍合用的臨床研究中,貧血的發(fā)生率為7.1%,明顯高于單用本品或與磺酰脲類藥物合用,這可能與該組病人基線血紅蛋白/血球壓積水平較低有關(guān)(參見實(shí)驗(yàn)室結(jié)果異常-血液學(xué)部分)。

注意事項(xiàng)

成人初始劑量:每次80mg,每日23次,餐前30分鐘服用。根據(jù)血糖水平調(diào)整劑量,最大日劑量不超過360mg。

鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用,故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時,患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn),必要時可減少合用藥物的劑量。排卵:本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣,可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期和無排卵型婦女恢復(fù)排卵。隨著胰島素敏感性的改善,女性患者如不注意避孕,則有妊娠的可能。雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)本品可致激素水平失調(diào)(見致癌性、致突變性和對生育能力的影響章節(jié)),但此改變的臨床意義尚不清楚。一旦出現(xiàn)月經(jīng)紊亂,則應(yīng)權(quán)衡是否繼續(xù)使用本品。血液學(xué):羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對照臨床試驗(yàn)中,可見血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降(個別試驗(yàn)中,平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達(dá)到1.0g/dl和3.3%)。此改變主要出現(xiàn)于服藥開始的4-8周,而后相對保持恒定。服用羅格列酮患者可見輕度白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少。上述改變可能與血容量增加有關(guān),無臨床意義(詳見不良反應(yīng)實(shí)驗(yàn)室異常章節(jié))。水腫:水腫患者應(yīng)慎用本品。在健康志愿者參加的臨床試驗(yàn)中,受試者服用羅格列酮8毫克/日,一日一次,連續(xù)服用8周。結(jié)果表明,與安慰劑組相比,給藥組平均血容量增加(1.8ml/kg),且具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。2型糖尿病患者參加的對照臨床試驗(yàn)中,有出現(xiàn)輕度至中度水腫的報(bào)道。(詳見不良反應(yīng)章節(jié))鑒于噻唑烷二酮類藥物可引起液體潴留,有加重充血性心衰的危險(xiǎn)。對有心衰危險(xiǎn)的患者(尤其是合用胰島素治療者)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測其心衰的癥狀和體征。(見心功能不全部分)。心功能不全:臨床前研究表明噻唑烷二酮類藥物(包括本品)可引起血容量增加,以及由于前負(fù)荷增加所致的心臟肥大。兩項(xiàng)超聲心動圖研究,以評估羅格列酮對2型糖尿病患者心臟的影響,結(jié)果表明患者無心臟結(jié)構(gòu)和功能的異常改變。其中一項(xiàng)試驗(yàn)為服用羅格列酮4毫克/次,每日2次,連續(xù)服用52周(共86人),另一項(xiàng)試驗(yàn)為服用羅格列酮8毫克/次,每日1次,連續(xù)服用26周(共90人)。試驗(yàn)的終點(diǎn)指標(biāo)為左心室容積的改變是否等于或大于10%。心功能3級和4級(NYHA分級)患者未參加該試驗(yàn),故本品不推薦用于這類病人,除非其服用本品的預(yù)期療效超過其潛在危險(xiǎn)。本品上市初期,有與血容量增加相關(guān)的不良反應(yīng)報(bào)道(如:充血性心衰和肺水腫)。(見水腫部分)肝臟反應(yīng):另一種噻唑烷二酮類化合物曲格列酮與特應(yīng)性肝臟毒性有關(guān),在其上市后臨床使用中,曾有極少數(shù)病例出現(xiàn)肝功衰竭、肝移植或死亡。在上市前對照臨床試驗(yàn)中,與安慰劑相比,2型糖尿病患者在曲格列酮組出現(xiàn)有臨床意義的肝酶升高(ALT>正常上限3倍)的發(fā)生率高,且有極少數(shù)病例出現(xiàn)可逆性黃疸。多項(xiàng)臨床試驗(yàn)中,共有4598例患者接受羅格列酮治療,服用時間約為3600病人年,無證據(jù)表明有藥物所致的肝毒性反應(yīng)或ALT水平升高發(fā)生。在本品上市初期,有極少的肝功異常(主要為肝酶升高)的報(bào)道。造成肝功異常的原因尚不確定。在對照試驗(yàn)中,ALT水平超過正常上限3倍的發(fā)生率分別為:羅格列酮組0.2%,安慰劑組0.2%,陽性對照組0.5%。服用羅格列酮患者的ALT升高均為可逆性,且與服用本品的因果關(guān)系尚不確定。盡管臨床試驗(yàn)無證據(jù)表明本品引起肝臟毒性或谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平升高,但羅格列酮在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與曲格列酮相似,而曲格列酮與特應(yīng)性肝臟毒性有關(guān),曾有極少數(shù)病例出現(xiàn)肝功衰竭、肝移植或死亡。鑒于尚無一些長期大規(guī)模的對照臨床試驗(yàn)結(jié)果及上市后大量臨床應(yīng)用的安全性資料以明確羅格列酮的肝臟安全性,故推薦服用本品的患者定期監(jiān)測肝功。病人開始服用本品前,應(yīng)檢測肝酶。若2型糖尿病患者血清轉(zhuǎn)氨酶升高(ALT正常上限的2.5倍)時,則不應(yīng)服用本品。對于肝酶基線正常的患者,建議在開始服用本品后的12月內(nèi),每兩個月檢測一次肝功,之后定期檢查。對于本品治療前或治療中肝酶略高(ALT為正常上限的1~2.5倍)的患者,應(yīng)分析其肝酶升高的原因。對肝酶輕度升高的患者,服用本品應(yīng)慎重,適當(dāng)縮短臨床隨訪時間,增加肝酶檢測頻率,以確定肝酶升高是否緩解或加重。如果服用本品的患者ALT大于正常上限3倍時,則需盡快復(fù)查肝酶。若復(fù)查結(jié)果肝酶仍大于正常值3倍以上時,則應(yīng)停止服用本品。尚無資料顯示對于那些服用曲格列酮后出現(xiàn)肝臟病變、肝功異常或黃疸的患者服用本品是否安全。服用曲格列酮后出現(xiàn)黃疸的患者不宜服用本品,對于服用曲格列酮后肝酶正常的患者改服本品時,建議在服用本品前有一周的清洗期。如患者出現(xiàn)疑似肝功異常癥狀(不明原因的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、厭食和/或尿色加深)時,需檢測肝酶。患者是否繼續(xù)服藥取決于實(shí)驗(yàn)室檢測結(jié)果。若出現(xiàn)黃疸,則應(yīng)停止服藥。實(shí)驗(yàn)室檢查患者應(yīng)定期檢查血糖和HbA1c。病人開始服用本品前,應(yīng)檢測肝酶,之后宜定期檢測。

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