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二甲雙胍格列吡嗪片
二甲雙胍格列吡嗪片

二甲雙胍格列吡嗪片

處方藥 處方藥

通用名稱:二甲雙胍格列吡嗪片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20140028

生產(chǎn)企業(yè): 北京四環(huán)科寶制藥股份有限公司

功能主治:2型糖尿病、改善胰島素抵抗、降低血糖、控制餐后血糖、減輕體重。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
二甲雙胍格列吡嗪片
二甲雙胍格列吡嗪片
那格列奈片
那格列奈片
主要成分

本品為復(fù)方制劑,其組份為:每片含鹽酸二甲雙胍250mg與格列吡嗪2.5mg。

本品主要成分是那格列奈 其化學(xué)名為:N(反式4異丙基環(huán)己烷羰基)D苯丙氨酸。

生產(chǎn)企業(yè)

北京四環(huán)科寶制藥股份有限公司

廣州白云山中一藥業(yè)有限公司

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20140028

國藥準(zhǔn)字H20061122

說明
作用與功效

2型糖尿病、改善胰島素抵抗、降低血糖、控制餐后血糖、減輕體重。

本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用,但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

用法用量

成人初始劑量每次1片,每日2次,餐中服用。根據(jù)血糖情況調(diào)整劑量,最大劑量每日4片。

本品的常用劑量為餐前120mg,可單獨應(yīng)用,也可與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用,劑量應(yīng)根據(jù)定期的HbAlc檢測結(jié)果調(diào)整。因為那格列奈的主要治療作用是降低餐時血糖(其為HbAlc的重要構(gòu)成成份),也可通過餐后1-2小時血糖來監(jiān)測那格列奈的治療效果。在臨床試驗中,那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。對于治療初始時HbAlc水平接近治療目標(biāo)的患者(即HbAlc<7.5%),可采用單獨應(yīng)用或者與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用,餐前服用那格列奈60mg即可,根據(jù)治療的效果調(diào)整劑量。

副作用

低血糖、胃腸道不適(如惡心、腹瀉)、體重減輕、頭痛、乏力、皮疹。

那格列奈在下列患者中禁用: 1對藥物的活性成分或任何賦形劑過敏; 2Ⅱ型糖尿病(胰島素依賴性糖尿病); 3糖尿病酮癥酸中毒。

禁忌

兒童注意事項: 尚未對那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進行評價。因此,不推薦兒童使用那格列奈。 妊娠與哺乳期注意事項: 那格列奈對小鼠和兔無致畸作用。尚無妊娠婦女服用此藥的經(jīng)驗,因此,無法估計人類妊娠時那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣,妊娠時不推薦使用那格列奈。 那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出,母乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)低血糖的可能性是存在的。因此,那格列奈不應(yīng)用于哺乳期婦女。 老人注意事項: 未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外年齡不影響那格列奈的藥代動力學(xué)特征。因此對于老年患者沒有必要調(diào)整劑量。

成分

2型糖尿病、改善胰島素抵抗、降低血糖、控制餐后血糖、減輕體重。

本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用,但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

藥理作用

藥理作用那格列奈為氨基酸衍生物,屬口服抗糖尿病藥。用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細胞膜上的ATP敏感性K粒子通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉,使細胞去極化,鈣通道開放,鈣內(nèi)流,從而刺激胰島素的分泌,降低血糖水平。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于血液葡萄糖水平,在葡萄糖水平較低時,促胰島素分泌作用減弱。那格列奈有調(diào)度的組織選擇性,與心肌和骨骼肌的親和力低。毒理研究遺傳毒性:本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗均未表現(xiàn)出致突變作用。生殖毒性:大鼠給藥劑量達600mg/kg(約為患者餐前口服,每日3次,治療劑量120mg時暴露量的16倍)時,對生育力無影響。大鼠給藥劑量達1000mg/kg時(同上,約為臨床治療時暴露量的60倍),未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時(同上,約為臨床治療時暴露量的40倍),對胚胎發(fā)育有不利影響,出現(xiàn)膽囊發(fā)育不全或小膽囊的發(fā)生率增加。目前尚無充分的和嚴格控制的孕婦臨床研究資料,故懷孕期間不應(yīng)使用本品,那格列奈可通過大鼠乳汁分泌,其在乳汁與血漿中的AUCO-48h的比值為1:4。大鼠給予那格列奈1000mg/kg(同上,約為臨床治療時暴露量的60倍),其后代體重較輕。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出,因為許多藥物可從人乳汁中排出,因此那格列奈不宜用于哺乳期婦女。致癌性:SD大鼠、B6C3F1小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予本品,劑量分別達900mg/kg/H(其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量下的30倍和40倍)和400mg/kg/H(其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量下的10倍和30倍)時,均未表現(xiàn)出致癌性。

注意事項

成人初始劑量每次1片,每日2次,餐中服用。根據(jù)血糖情況調(diào)整劑量,最大劑量每日4片。

1低血糖:本品可以引起低血糖現(xiàn)象,其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感,易發(fā)生低血糖。劇烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時,低血糖的危險性增加。對伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時難以被認識。那格列奈必須餐前口服,以減少低血糖的危險。病人不準(zhǔn)備進食時,不可服用那格列奈。 2中重度肝功能損害的病人慎用。 3血糖控制失常:當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時血糖可以暫時性的升高。此時應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時期后,可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。重度感染、手術(shù)前后或有嚴重外傷的患者慎用。 4本品具有快速促進胰島素分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實,所以不能與磺酰脲類制劑并用。 5與其他口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。 6應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機器時采取預(yù)防措施避免低血糖。 7應(yīng)定期檢測血糖。

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