奧卡西平口服混懸液

鹽酸多奈哌齊片

活性成份:奧卡西平 化學(xué)名稱:10，11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮雜卓-5-羧胺 分子式：C15H12N2O2 分子量:252.3

本品主要成份為：?鹽酸多奈哌齊。

DelpharmHuningueS.A.S.

衛(wèi)材(中國(guó))藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20140647

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070181

癲癇、部分性發(fā)作、強(qiáng)直陣攣性發(fā)作、混合性發(fā)作、局限性發(fā)作、嬰兒痙攣癥

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療.

成人和兒童（4歲及以上）：初始劑量為每日300mg，分2次服用，根據(jù)需要和耐受性，每周增加300mg，最大劑量不超過(guò)3000mg/日。

口服。 1.成年人/老年人:初始治療用量一日一次，一次5mg(以鹽酸多奈哌齊計(jì))...

常見(jiàn)副作用包括頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐、皮疹和肝功能異常。

最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。 下面按不良反應(yīng)發(fā)生的器官、系統(tǒng)及發(fā)生的頻率列出來(lái)一些除了個(gè)案之外的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)發(fā)生的頻率是這樣定義的:常見(jiàn)(>1/100，<1>1/1,000，<1>1/10,000，<1/1,000)。 常見(jiàn):普通感冒、厭食、腹瀉、嘔吐、惡心、皮疹、瘙癢癥、幻覺(jué)**、易激惹**、攻擊行為**、昏厥*、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、頭痛、疲勞、疼痛、意外傷害。 少見(jiàn):癲癇*、心動(dòng)過(guò)緩、胃腸道出血、胃、十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。 罕見(jiàn):錐體外系癥狀、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯、肝功能異常，包括肝炎***。

兒童用藥：鹽酸多奈哌齊不推薦用于兒童。 孕婦及哺乳期婦女用藥： 1.妊娠:以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的 致畸實(shí)驗(yàn)結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實(shí)驗(yàn)中，從孕17天至產(chǎn)后 20天給藥，死產(chǎn)輕微增多，并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個(gè) 低劑量時(shí)，未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無(wú)將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用 。 2.尚無(wú)哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。

癲癇、部分性發(fā)作、強(qiáng)直陣攣性發(fā)作、混合性發(fā)作、局限性發(fā)作、嬰兒痙攣癥

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療.

1.藥理作用 目前認(rèn)為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發(fā)病機(jī)制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過(guò)增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測(cè)，隨著病程的進(jìn)展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。目前尚無(wú)證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。 2.毒理研究 生殖毒性: 大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍)，生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達(dá)16和10mg/kg/天(按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13倍和16倍)，未見(jiàn)明顯致畸作用。另一試驗(yàn)中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍)，死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。 遺傳毒性: 在Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)中未見(jiàn)多奈哌齊具有致突變性。中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，可見(jiàn)多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗(yàn)中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。 致癌性:目前尚無(wú)多奈哌齊的致癌性研究資料。

成人和兒童（4歲及以上）：初始劑量為每日300mg，分2次服用，根據(jù)需要和耐受性，每周增加300mg，最大劑量不超過(guò)3000mg/日。

應(yīng)當(dāng)由一個(gè)在阿爾茨海默病的診斷和治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開(kāi)始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過(guò)公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)(如DSM IV，ICD10)來(lái)診斷，只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時(shí)才能開(kāi)始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對(duì)病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評(píng)估。當(dāng)治療的益處不再存在時(shí)，應(yīng)當(dāng)考慮中止治療。每個(gè)病人對(duì)于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對(duì)于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默病病人，其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如:與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退)病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。 麻醉:鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。 心血管系統(tǒng):膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對(duì)心率產(chǎn)生迷走樣作用(如心動(dòng)過(guò)緩)，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。 曾有暈厥和癲癇發(fā)生的報(bào)道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的病人。 *在昏厥或癲癇病人中，要考慮心臟傳導(dǎo)阻滯或長(zhǎng)期竇性間隙。 **有包括幻覺(jué)、易激惹和攻擊行為的精神紊亂的報(bào)告，解決的辦法是減量或停止