鹽酸羅匹尼羅緩釋片

枸櫞酸坦度螺酮片

鹽酸羅匹尼羅

化學(xué)名稱：(1R, 2S, 3R:, 4S) -N-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl-2, 3-bicyclo[2.2.1] heptanedi, carboximide dihydrogen citrate

GLAXOSMITHKLINE,S.A.

住友制藥(蘇州)有限公司）

國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20150414

國(guó)藥準(zhǔn)字J20140020

帕金森病、不寧腿綜合癥、周期性腿動(dòng)癥。

1)各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥。 2)原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。

成人初始劑量為每次0.25毫克，每日三次，餐后服用。根據(jù)療效和耐受性，可逐漸增加劑量至每次0.75毫克，每日三次。最大劑量不超過每日4.5毫克。

通常成人應(yīng)用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg，口服，每日3次。根據(jù)病人年齡、...

副作用可能包括頭暈、惡心、嘔吐、嗜睡、低血壓、水腫、口干、便秘、疲勞和失眠。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1. 只能在判斷治療的有益性超過危險(xiǎn)性后，才可用于孕婦或有懷孕可能的婦女。（參考“生殖毒性”） 2. 最好不用于哺乳期婦女，不得已服藥時(shí)應(yīng)避免授乳。（參考“生殖毒性”） 兒童用藥：尚無本藥對(duì)早產(chǎn)兒、新生兒、嬰兒、幼兒及小兒的安全性資料。 老年用藥：對(duì)老年患者按照90mg/天(臨床常用劑量的3倍)給藥的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)中，老年人的血中濃度高于青年人，故用于老年人時(shí)，從小劑量(例如，每次5mg)開始。

帕金森病、不寧腿綜合癥、周期性腿動(dòng)癥。

1)各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥。 2)原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。

藥理作用 坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性的作用于腦內(nèi)5-HT1A受體。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示：坦度螺酮與地西 泮有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用。心身疾病動(dòng)物模型試驗(yàn)顯示，坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應(yīng)和電休克應(yīng)激負(fù)荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心里應(yīng)激負(fù)荷所致的胃潰瘍發(fā)生和強(qiáng)制浸水應(yīng)激負(fù)荷所致的食欲下降。 毒理研究 慢性毒性：對(duì)SD大鼠按3～140mg/kg連續(xù)給藥12個(gè)月時(shí)，分別出現(xiàn)流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數(shù)變動(dòng)、體重增加受限、腦和脊髓神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)、腎小管脂褐質(zhì)樣物質(zhì)沉著、肺泡沫細(xì)胞積聚等。 遺傳毒性：坦度螺酮Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性，在有代謝活化時(shí)哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果陽性。 生殖毒性：一般生殖性試驗(yàn)中，對(duì)SD大鼠（雌雄）給藥劑量達(dá)50mg/kg以上時(shí)出現(xiàn)性周期異常、受胎率下降、著床率減少、胎仔體重低下、但無胚胎和胎仔致死作用及致畸作用。致畸敏感試驗(yàn)中，對(duì)SD大鼠給藥劑量達(dá)80mg/kg以上時(shí)出現(xiàn)胎仔和幼仔體重降低，200mg/kg以上時(shí)出現(xiàn)波狀肋骨增加，未見胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg/kg以上時(shí)出現(xiàn)胎仔體重降低，未見胎仔死亡、畸形。圍產(chǎn)期試驗(yàn)中，對(duì)SD大鼠給藥劑量為50mg/kg以

成人初始劑量為每次0.25毫克，每日三次，餐后服用。根據(jù)療效和耐受性，可逐漸增加劑量至每次0.75毫克，每日三次。最大劑量不超過每日4.5毫克。

1. 慎重給藥(下列病人慎重給藥) (1) 器質(zhì)性腦功能障礙的病人（有可能增強(qiáng)本藥的作用） (2) 中度或嚴(yán)重呼吸功能衰竭病人（有可能使癥狀惡化） (3) 心功能障礙的病人（有可能使癥狀惡化） (4) 肝功能、腎功能障礙的病人（有可能影響藥代動(dòng)力學(xué)） (5) 老年人（參考“老年患者用藥”） 2. 重要注意事項(xiàng) (1) 用于神經(jīng)癥病人時(shí)，若病人病程長(zhǎng)(３年以上)，病情嚴(yán)重或其它藥物(苯二氮？類藥物)無效的難治型焦慮患者，本藥可能也難以產(chǎn)生療效。當(dāng)1天用藥劑量達(dá)60mg仍未見明顯療效時(shí)，應(yīng)及時(shí)與醫(yī)師聯(lián)系，不得隨意長(zhǎng)期應(yīng)用。 (2) 本藥用于伴有嚴(yán)重焦慮癥狀的病人，難以產(chǎn)生療效時(shí)，應(yīng)慎重觀察癥狀。 (3)本藥可引起嗜睡、眩暈等，故應(yīng)囑病人在服用本藥過程中不得從事伴有危險(xiǎn)的機(jī)械性作業(yè)。 (4) 本藥與苯二氮類藥物無交叉依賴性，若立即將苯二氮類藥物換為本藥時(shí)，有可能出現(xiàn)苯二氮類藥物的戒斷現(xiàn)象，加重癥狀，故在需要停用苯二氮類藥物時(shí)，須緩慢減量，充分觀察。（參考“藥物依賴性”） 3.其它注意事項(xiàng) 本藥交給病人時(shí)，對(duì)PTP包裝的藥品，指導(dǎo)病人從PTP密封袋中取出藥片服用。（據(jù)報(bào)告，有人因誤咽