氫溴酸西酞普蘭片

鹽酸司來吉蘭片

活性成份：氫溴酸西酞普蘭 化學(xué)名稱：1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5-腈，氫溴酸鹽 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C20H22FN2O·HBr 分子量：405.35

本品主要成份為：鹽酸司來吉蘭。

萬全萬特制藥(廈門)有限公司（原美吉斯制藥(廈門)有限公司）

Orion Corporation 芬蘭

國藥準字H20050431

國藥準字HJ20160342

抑郁癥、強迫癥、驚恐障礙、社交焦慮癥、廣泛性焦慮癥。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。 司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

成人初始劑量每日20mg，早餐時服用，根據(jù)病情和耐受性，可逐漸增至每日40mg。維持劑量每日2040mg。

口服。開始劑量為早晨5mg（一片）。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10mg（二片）...

副作用包括惡心、頭痛、失眠、口干、出汗增多、性功能障礙等。

單獨服用鹽酸司來吉蘭耐受性好。有報導(dǎo)服用鹽酸司來吉蘭后病人口干，短暫血清轉(zhuǎn)氨酶值升高及睡眠障礙（例如失眠）的發(fā)生率比用安慰劑病人增 加。由于鹽酸司來吉蘭能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反應(yīng)也會增加。加入鹽酸司來吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現(xiàn)不隨意運動、惡心、激 越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導(dǎo)。應(yīng)監(jiān)測潛在的不良反應(yīng)。所以，當加入鹽酸司來吉蘭治療時，左旋多巴劑量應(yīng)降低平均 百分之三十。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無本品在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻和報導(dǎo)，所以不推薦在懷孕或哺乳期服用。 兒童用藥：兒童患者用藥的安全有效性尚未確立

抑郁癥、強迫癥、驚恐障礙、社交焦慮癥、廣泛性焦慮癥。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。 司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

藥理作用： 鹽酸司來吉蘭是苯 乙 胺的左旋炔類衍生物，為B型單 胺 氧 化 酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制 MAO-B。司來吉蘭經(jīng) MAO轉(zhuǎn)化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔 酶 異 咯 嗪 黃素腺嘌呤二 核 苷 酸(FAD)不可逆性結(jié)合，"自殺性"抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而 腸中MAO-A占優(yōu)勢。MAO可使多種兒茶 酚 胺 類化合物和5-羥 色 胺 氧 化 脫 胺 而降解。司來吉蘭作為左 旋 多 巴/卡比 多 巴 的輔助用藥，通過抑制腦內(nèi)MAO-B，阻斷多 巴 ? 胺的降解，相對增加多 巴 胺含量，補充神經(jīng)元合成 多 巴 胺 能力的不足。 通常認為司來 吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產(chǎn)生，但另外有證據(jù)表明司來吉蘭可通過其他機制增強多 巴 胺 能神經(jīng)的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產(chǎn)物(安非他敏和甲 基 苯?? 丙? 胺)干擾神經(jīng)元對多種神經(jīng)遞質(zhì)的攝取，增強遞質(zhì)(去甲腎上腺素、多 巴 胺、5-HT)的釋放來加強多巴 胺 能神經(jīng)的功能。 MAO對食物和藥物中的

成人初始劑量每日20mg，早餐時服用，根據(jù)病情和耐受性，可逐漸增至每日40mg。維持劑量每日2040mg。

有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律失常，嚴重心絞痛，嚴重肝或腎衰竭或精神病患者服用司來吉蘭需特別注意。若服用大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量司來吉蘭及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險。有報告在司來吉蘭治療期中有短暫性肝轉(zhuǎn)氨酶增高。