氫溴酸西酞普蘭片

托吡酯膠囊

活性成份：氫溴酸西酞普蘭 化學名稱：1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5-腈，氫溴酸鹽 化學結構式： 分子式：C20H22FN2O·HBr 分子量：405.35

活性成分：托吡酯。

萬全萬特制藥(廈門)有限公司（原美吉斯制藥(廈門)有限公司）

楊森ORTHO LLC

國藥準字H20050431

注冊證號H20140023

抑郁癥、強迫癥、驚恐障礙、社交焦慮癥、廣泛性焦慮癥。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

成人初始劑量每日20mg，早餐時服用，根據(jù)病情和耐受性，可逐漸增至每日40mg。維持劑量每日2040mg。

中“2－16歲兒童”部分。

副作用包括惡心、頭痛、失眠、口干、出汗增多、性功能障礙等。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進行的試驗中顯示了致畸性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經(jīng)母乳排出。由于許多藥物可經(jīng)人乳排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊，用藥期間應停止哺乳。 藥物上市后曾有個例報道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

抑郁癥、強迫癥、驚恐障礙、社交焦慮癥、廣泛性焦慮癥。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

成人初始劑量每日20mg，早餐時服用，根據(jù)病情和耐受性，可逐漸增至每日40mg。維持劑量每日2040mg。

詳見說明書。