利歐(加替沙星片)

他克莫司膠囊

本品主要成份為加替沙星。其化學名:（±）1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸。

他克莫司

浙江尖峰藥業有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H20041459

國藥準字H20083943

慢性支氣管炎，急性鼻竇炎，社區獲得性肺炎，單純性尿路感染，膀胱炎，復雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥，直腸感染，女性淋球菌性宮頸感染

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

1.口服。每日一次,每次400mg(2片)。推薦劑量參照用藥劑量指南。 2.用藥劑量指南: (1)感染（取決于病原菌）:每日劑量400mg,療程為7-10天。 (2)慢性支氣管炎急性發作:每日劑量400mg,療程為10天。 (3)急性鼻竇炎:每日劑量400mg,療程為7-14天。 (4)社區獲得性肺炎:每日劑量400mg,療程為7-14天。 (5)單純性尿路感染:每日劑量400mg或200mg,單劑3-5天。 (6)復雜性尿路感染:每日劑量400mg,療程為7-10天。 (7)急性腎盂腎炎:每

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據個別病人的需要...

對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。

由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性 ：高血壓。偶發性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經/感覺系統 - 經常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內障、弱視）。偶發性 ：抑郁、神經病變、神經過敏、焦慮、緊張、情緒不穩、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦﹑哺乳期婦女應用本品的療效和安全性尚未確立。孕婦和哺乳期婦女使用本品應謹慎。兒童用藥:18歲以下兒童或青少年的療效和安全性尚未建立,不推薦使用。老人用藥:雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退，應根據其腎功能情況決定用量。

慢性支氣管炎，急性鼻竇炎，社區獲得性肺炎，單純性尿路感染，膀胱炎，復雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥，直腸感染，女性淋球菌性宮頸感染

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

1.加替沙星為β-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。2.體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性；(1)革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。(2)革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈一

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長﹑低血鉀或急性心肌缺血患者應避免使用本品。2.本品不宜與IA類(如奎尼丁﹑普魯卡因胺)或Ⅲ類(胺碘酮﹑索他洛爾)抗心律失常藥物合用;正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物(如西沙比利﹑紅霉素﹑三環類抗抑郁藥)的患者慎用本品。3.喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常,如緊張﹑激動﹑失眠﹑焦慮﹑惡夢﹑顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化﹑癲癇或存在癲癇發作因素等,應慎用本品。本品可能會引

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫療資源的單位中小心地加以監測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫師開始使用及變更免疫抑制療法，負責維持治療的醫生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。