草酸艾司西酞普蘭片

苯噻啶片

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

苯噻啶化學名：1-甲基-4-[9,10-二氫-4H-苯并[4,5]-環(huán)庚三烯并[1,2-b]-噻吩-4-亞基]-哌啶

山東京衛(wèi)制藥有限公司

上海信誼藥廠有限公司

國藥準字H20103327

國藥準字H31021535

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

主要用于先兆性和非先兆性偏頭痛的預防和治療，能減輕癥狀及發(fā)作次數。也可試用于紅斑性肢痛癥、血管神經性水腫、慢性蕁麻疹、皮膚劃痕癥以及房性、室性早搏等。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

口服，每次0.5～1mg，每日1～3次。為減輕嗜睡副作用，可在第1～3天，每晚1片，第4～6天，每日中午及晚上各1片，第7天起每日早、午、晚各1片。如病情基本控制，可酌情遞減，每周遞減1片到適當劑量維持。對房性及室性早搏患者，劑量為每日3次，每次1片。

不良反應多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應的嚴重程度和發(fā)生率都會降低。 根據器官系統分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發(fā)報告的已知不良反應列于下表。 發(fā)生率是由臨床試驗得來的；所列的發(fā)生率未經安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至[1/10），少見（≥1/1000至[1/100），罕見（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見（[1/10000），未知（不能通過已有的數據估計）。 詳情表格請見說明書。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。 上市后報道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

青光眼、前列腺肥大患者及孕婦忌用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關于孕婦使用本品的臨床數據有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 如有孕婦使用本品，應持續(xù)監(jiān)測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現以下效應：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經過敏，昏睡，持續(xù)哭

妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦忌用。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

主要用于先兆性和非先兆性偏頭痛的預防和治療，能減輕癥狀及發(fā)作次數。也可試用于紅斑性肢痛癥、血管神經性水腫、慢性蕁麻疹、皮膚劃痕癥以及房性、室性早搏等。

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為

本藥為5-羥色胺對抗劑，并有很強的抗組胺和較弱的抗乙酰膽堿作用。

1.停藥反應：詳見說明書。 2.異常出血：詳見說明書。 3.低鈉血癥：詳見說明書。 4.靜坐不能/精神運動性不安：詳見說明書。 5.躁狂：躁狂抑郁癥的而患者可能轉為躁狂發(fā)作。轉為躁狂發(fā)作的患者應停止使用本品。 6.癲癇發(fā)作：癲癇是使用抗抑郁藥物時的一個潛在風險。癲癇發(fā)作的患者應該停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應該避免使用本品，對癲癇已經得到控制的患者應該仔細監(jiān)控。如果癲癇發(fā)作頻率增加，則應停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某種SSRI進行治療可能會改變血糖控制。可能需要對胰島素和/或口服降糖藥的劑量進行調整。 8.ECT（電休克療法）：同時給予SSRI和ECT治療的臨床經驗有限，因此，應予謹慎。。? 9.圣約翰草：在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應可能更常見。因此，不應同時服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾病：本品治療具有抑郁發(fā)作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應在醫(yī)生指導下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見發(fā)生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥或對葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12

1.駕駛員及高空作業(yè)者慎用。 2.長期使用應注意血象變化。