奧維麗(鹽酸左氧氟沙星片)

吡非尼酮膠囊

主要成份:左氧氟沙星。

本品主要成份為：吡非尼酮。

江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司

北京康蒂尼藥業(yè)有限公司

國藥準字H20000679

國藥準字H20133376

急性支氣管炎，慢性支氣管炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，彌漫性細支氣管炎，支氣管擴張合并感染，肺炎，咽喉炎，扁桃體炎，扁桃體周圍膿腫，腎盂腎炎，復雜性尿路感染，前列腺炎，附睪炎，宮腔感染，子宮附

用于輕、中度特發(fā)性肺間質纖維化。

口服。成人常用量： 1.支氣管感染﹑肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7～14日。 2.急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5～7日;復雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程10～14日。 3.細菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，療程6周。成人常用量為一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分3次服。

本品按劑量遞增原則逐漸增加用量，因空腹服用本品時，吡非尼酮在血液中濃度會明顯升高...

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

根據國外資料，在參與安全性評價試驗的265例受試者中，有233例（87.9％）確認出現(xiàn)副作用。主要為光過敏癥137例（51.7％）、食欲不振61例（23.0％）、胃部不適37例（14％）、惡心53例（20.0％）。 此外，安全性評價的256例試驗對象中有120例出現(xiàn)了血液生化的異常。主要異常為有53例γ谷氨酰轉肽酶（γ-GTP）升高（20.0％）。 1.嚴重不良反應 （1）肝功能損害、黃疸(0.1％-1％)：隨天門冬氨酸氨基轉移酶（AST)、丙氨酸氨基轉移酶 (ALT)等的升高而出現(xiàn)的肝功能損害，甚至可能會發(fā)生肝功能衰竭，所以要認真進行定期的檢查，確認異常情況發(fā)生時，要停止用藥，并進行適當?shù)奶幚怼?（2）嚴重的過敏反應（超敏反應），如：面部腫脹、喉頭水腫、呼吸困難、喘憋等。 （3）嚴重的光敏反應罕見，日光或紫外燈照射可致嚴重皮膚光敏反應，如水皰和/或明顯的剝脫。在服藥其間需盡量避開日光或紫外燈的照射。外出時需涂抹防曬乳、穿戴防曬的服飾，以避免四肢和頭面部直接暴露于日光下。 2.其他不良反應（詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥:動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。兒童用藥:本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。老人用藥:老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1、不推薦孕婦及可能懷孕的婦女應用本品，因尚未清楚本品對未出生嬰兒的風險。在大鼠試驗中，確認出現(xiàn)時懷孕周期延長或導致出生率降低，并有向嬰兒轉移的現(xiàn)象。另外，在兔試驗中，確認導致出現(xiàn)流產或早產現(xiàn)象。總之，在很多動物實驗中都發(fā)生致畸現(xiàn)象。 2、哺乳期婦女，應避免母乳喂養(yǎng)。在大鼠實驗中，可檢測到母乳中有藥物分泌。哺乳期使用，會抑制新生兒體重增加。 兒童用藥：本品對于低出生體重兒、新生兒、嬰兒、幼兒、兒童和18歲以下的青少年的使用的安全性尚未確立。 老年用藥：一般的老年人生理機能都有所下降，

急性支氣管炎，慢性支氣管炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，彌漫性細支氣管炎，支氣管擴張合并感染，肺炎，咽喉炎，扁桃體炎，扁桃體周圍膿腫，腎盂腎炎，復雜性尿路感染，前列腺炎，附睪炎，宮腔感染，子宮附

用于輕、中度特發(fā)性肺間質纖維化。

1.本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約如氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶Ⅱ）的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。2.本品具有抗菌譜廣，抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體等也有良

藥理作用 特發(fā)性肺纖維化與腫瘤壞死因子TNF-α和白介素1(ⅠL-1β)炎癥細胞因子合成和釋放引起的慢性纖維化和炎癥有關。 ?吡非尼酮的作用機制尚不完全清楚。研究結果顯示，吡非尼酮能減少對多種刺激引起的炎癥細胞積聚，減弱成纖維細胞受到細胞生長因子如轉化生長因子β(TGF-β)和血小板衍生生長因子(PDGF)刺激后引起的細胞增殖、纖維化相關蛋白和細胞因子產生以及細胞外基質的合成和積聚。動物肺纖維化模型（博來霉素和移植導致的纖維化）試驗結果顯示，吡非尼酮具有抗纖維化和抗炎作用。 毒理研究 遺傳毒性：吡非尼酮Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗、人鼠肝細胞UDS試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。CHL細胞光致突變試驗中，紫外光存在下，吡非尼酮結果陽性。 生殖毒性：雄性和雌性大鼠經口給予吡非尼酮50、150、450、1000mg/kg，未見對生育力或胎仔發(fā)育的不良影響：大鼠1000mg/kg和家免300mg/kg中未見致畸作用。大鼠在劑量>450mg/kg時可見發(fā)情周期延長和周期不規(guī)律，>1000mg/kg時可見孕期延長和胎仔發(fā)育遲緩。吡非尼酮和／或其代謝物在喃乳期大鼠乳汁中排出，

1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。3.腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。4.應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應或其他過敏癥狀需停藥。5.肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝﹑腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。6

1、在本品的臨床試驗中僅發(fā)現(xiàn)木品可以改善輕中度特發(fā)性肺間質纖維化患者的肺功能指標，尚未發(fā)現(xiàn)木品可以逆轉肺纖維化，故重度特發(fā)性肺間質纖維化患者應用本品可能無法受益。 2、慎用（以下患者慎重使用） （1）肝功能受損的患者，應用本品可能會進一步換害肝功能或者使之惡化，輕度或中度肝功能不全患者慎用：重度肝病患者禁用；肝病患者在使用本品前及使用過程中均應定期檢查肝功能。 （2）尚缺少腎功能受損的患者使用本品數(shù)據，患有嚴重的腎病或需透析治療者禁用。 （3）高齡者詳見[老年患者的使用]。 3、重要的基本注意事項 （1）本品可導致嚴重的過敏反應，長期暴露在光線下，有導致皮膚癌的可能。使用時要事先對患者進行詳細說明，包括： ①外山時應穿長袖衣服、戴帽子、使用遮陽傘、使用防曬效果好的防曬霜，避免直接暴露接觸紫外線。 ②如出現(xiàn)皮疹、瘙癢等，立刻與醫(yī)生聯(lián)系。 ③盡量避免合并使用其他藥物，如四環(huán)素抗生素類藥物（多西環(huán)素）等。因其可增加光敏反應的機率。 （2）應用本品會發(fā)生嗜睡、頭暈等相關情況， 因此使用本藥的患者不要駕車或從事危險的機器操作。若患者在服藥期間不得不參加某些依賴反應力、動作協(xié)調能力而完成的運動，則