佳樂定(阿普唑侖片)

佐米曲普坦鼻噴霧劑

阿普唑侖片)

每撳含佐米曲普坦2.5mg

北京益民藥業(yè)有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H11020890

國藥準(zhǔn)字H20130103

神經(jīng)纖維瘤，學(xué)校恐怖癥，神經(jīng)性畏食，恐懼癥，恐怖性焦慮障礙，

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

成人常用量：抗焦慮，開始一次0.4mg。一日3次，用量按需遞增。最大限量一日可達(dá)4mg。鎮(zhèn)靜催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗驚恐0.4mg，一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達(dá)10mg。18歲以下兒童，用量尚未確定。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次使用仍有效。如...

慎用：1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。2.肝腎功能損害。3.重癥肌無力。4.急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。5.嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變。6.駕駛員、高空作業(yè)者、危險精細(xì)作業(yè)者。

本品耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時內(nèi)，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報導(dǎo)。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

神經(jīng)纖維瘤，學(xué)校恐怖癥，神經(jīng)性畏食，恐懼癥，恐怖性焦慮障礙，

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品為苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR)，加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，促進(jìn)氯通道開放，使細(xì)胞超極化，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。BZR分為I型和II型，據(jù)認(rèn)為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數(shù)患者可引起

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HT1B/1D受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細(xì)胞突變試驗（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)

1.對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏。2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。3.癲癎患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作。4.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。5.避免長期大量使用而成癮，如長期使用需停藥時不宜驟停，應(yīng)逐漸減量。6.出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。7.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。8.高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)工作、危險工作慎用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.在妊娠三個月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險；2.孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀，

本品僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關(guān)。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學(xué)的經(jīng)驗，不推薦使用。對駕駛及機(jī)械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運(yùn)動測試中，操作項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。