佳樂定(阿普唑侖片)

枸櫞酸西地那非片

阿普唑侖片)

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。

北京益民藥業(yè)有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H11020890

國藥準字H20203388

神經(jīng)纖維瘤，學校恐怖癥，神經(jīng)性畏食，恐懼癥，恐怖性焦慮障礙，

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

成人常用量：抗焦慮，開始一次0.4mg。一日3次，用量按需遞增。最大限量一日可達4mg。鎮(zhèn)靜催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗驚恐0.4mg，一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達10mg。18歲以下兒童，用量尚未確定。

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用：但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率30毫升/分，增加100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、沙奎那韋(增加210%))。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，利托那韋可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時服用利托那韋的患者，每48小時內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與a受體阻滯劑時，西地那非治療前，患者已應(yīng)用a受體阻滯劑治療達到穩(wěn)

慎用：1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。2.肝腎功能損害。3.重癥肌無力。4.急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。6.駕駛員、高空作業(yè)者、危險精細作業(yè)者。

說明書的其它章節(jié)會更加詳細地討論下列問題：心血管【見警告-心血管】；勃起時間延長與陰莖異常勃起【見警告勃起時間延長與陰莖異常勃起】；對眼睛的影響【見患者須知-對眼睛的影響】；聽覺喪失【見患者須知-聽覺喪失】；與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓【見注意事項與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓】；與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)【見警告與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)】；與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用【見注意事項與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用】；對出血的影響【見注意事項對出血的影響】；有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議【見患者須知-有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議】臨床試驗報告的最常見的不良反應(yīng)(>2%)包括頭痛、潮紅、消化不良、視力異常、鼻塞、背痛、肌痛、惡心、頭暈和皮疹。上市前的經(jīng)驗：因為臨床試驗是在差異很大的條件下開展的，不能將在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率，與在臨床試驗中另一種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率進行直接比較，也不能反映在臨床實踐中所觀察到的發(fā)生率。在全球范圍的臨床試驗中，3700多名患者(年齡19~87歲)服用了西地那

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：西地那非不適用于女性。目前尚無孕婦使用西地那非，以發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的不良發(fā)育結(jié)果風險的數(shù)據(jù)。使用西地那非進行的動物繁殖研究表明，大鼠和家兔分別接受給藥量為人類最大推薦劑量(MRHD，100mg/天，按mg/m計算)的16倍和32倍時，器官發(fā)生過程沒有出現(xiàn)不良發(fā)育結(jié)果。哺乳期婦女：西地那非不適用于女性。有限的數(shù)據(jù)表明，西地那非以及其活性代謝產(chǎn)物被分泌于人類的乳汁中。目前尚無此類母乳對兒童影響，以及西地那非對母乳生成影響的信息。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒、兒童。老年用藥：健康老年志愿者(265歲)的西地那非清除率降低(見“【藥代動力學】：特殊人群的藥代動力學”)。鑒于血藥濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜(見【用法用量】)。

神經(jīng)纖維瘤，學校恐怖癥，神經(jīng)性畏食，恐懼癥，恐怖性焦慮障礙，

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品為苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR)，加強中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。BZR分為I型和II型，據(jù)認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數(shù)患者可引起

1.對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏。2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。3.癲癎患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作。4.嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。5.避免長期大量使用而成癮，如長期使用需停藥時不宜驟停，應(yīng)逐漸減量。6.出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。7.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。8.高空作業(yè)、駕駛員、精細工作、危險工作慎用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.在妊娠三個月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險；2.孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀，

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。