氫化可地松注射液

枸櫞酸西地那非片

氫化可的松；輔料為：乙醇、注射用水。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

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江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H13021504

國藥準(zhǔn)字H20150002

中毒性感染，結(jié)核性腦膜炎，胸膜炎，關(guān)節(jié)炎，腱鞘炎，急性捩?zhèn)?，慢性捩?zhèn)?，肌腱勞損，過敏性休克，嚴(yán)重的腎上腺皮質(zhì)功能減退癥，結(jié)締組織病，嚴(yán)重支氣管哮喘，過敏性疾病，移植物急性排斥反應(yīng)

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1.靜脈滴注：一次50—100mg，用生理氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液500ml混合均勻后靜滴。 2.用于治療成人腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體前葉功能減退危象，嚴(yán)重過敏反應(yīng)，哮喘持續(xù)狀態(tài)、休克，每次游離型100mg或氫化可的松琥珀酸鈉135mg靜脈滴注，可用至每日300mg，療程不超過3-5日。

1.對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可?；谒幮Ш湍褪苄?，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時服用強效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時

以下情況不宜用氫化可的松：嚴(yán)重的精神病史，活動性胃、十二指腸潰瘍，新近胃腸吻合術(shù)后，較重的骨質(zhì)疏松，明顯的糖尿病，嚴(yán)重的高血壓，未能用抗菌藥物控制的病毒、細(xì)菌、霉菌感染。

上市前的經(jīng)驗：在全球范圍的臨床試驗中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗中，試驗組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗中，試驗組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗中所見不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗相似。其余請詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.妊娠期用藥：氫化可的松可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎鄂裂，胎盤功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長發(fā)育遲緩的發(fā)生率。人類使用藥理劑量的氫化可的松可增加胎盤功能不全新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率。尚未證明對人類有致畸作用。妊娠時曾接受一定劑量的氫化可的松者，所產(chǎn)的嬰兒需注意觀察是否出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能減退的表現(xiàn)。 2.哺乳期用藥：生理劑量及低藥理劑量對嬰兒一般無不良影響。但是，如乳母接受藥理性大劑量的氫化可的松，則不應(yīng)哺乳，由于氫化可的松可由乳汁中排泄，對嬰兒造成不良影響，

中毒性感染，結(jié)核性腦膜炎，胸膜炎，關(guān)節(jié)炎，腱鞘炎，急性捩?zhèn)?，慢性捩?zhèn)‰靹趽p，過敏性休克，嚴(yán)重的腎上腺皮質(zhì)功能減退癥，結(jié)締組織病，嚴(yán)重支氣管哮喘，過敏性疾病，移植物急性排斥反應(yīng)

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1.腎上腺皮質(zhì)激素類藥。氫化可的松可通過彌散作用進入靶細(xì)胞，與其受體相結(jié)合，形成類固醇-受體復(fù)合物，然后被激活的類固醇-受體復(fù)合物作為基因轉(zhuǎn)錄的激活因子，以二聚體的形式與DNA上的特異性的序列（稱為“激素應(yīng)答原件”）相結(jié)合，發(fā)揮其調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄的作用，增加mRNA的生成，以后者作為模板合成相應(yīng)的蛋白質(zhì)（絕大多數(shù)是酶蛋白），后者在靶細(xì)胞內(nèi)實現(xiàn)類固醇激素的生理和藥理效應(yīng)。本品為天然短效糖皮質(zhì)激素，抗炎作用為可的松的1.25倍，其鈉潴留活性較強，且可直接注入靜脈而迅速發(fā)揮作用。2.抗炎作用：氫化可的松減輕

1.因本品中含有50%乙醇，故必須充分稀釋至0.2mg/ml后供靜脈滴注，有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制或肝功能不全者應(yīng)慎用，需用大劑量時應(yīng)改用氫化可的松琥珀酸鈉。2.結(jié)核病、急性細(xì)菌性或病毒性感染患者應(yīng)用時必須給予適當(dāng)?shù)目垢腥局委煛?.遇結(jié)晶析出時，可于溫水中溶解后使用。4.對診斷的干擾：(1)氫化可的松可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降；(2)對外周血象的影響為淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞及嗜酸、嗜堿細(xì)胞數(shù)下降，多核白細(xì)胞和血小板增加，后者也可下降

一般事項診斷勃起功能障礙的同時應(yīng)明確其潛在的病因,進行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨福? 在給患者應(yīng)用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時需謹(jǐn)慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴張劑，都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴張劑時，可以預(yù)期對血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應(yīng)注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應(yīng)已經(jīng)達(dá)到a受體阻港劑治療穩(wěn)定狀態(tài)，單獨服用a受體阻滯劑治療血流動力學(xué)不穩(wěn)定的患者，合用PDE5抑制劑后發(fā)生低血壓癥狀的風(fēng)險增加，接受a受體阻滯劑治療已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者，PDE5抑制劑應(yīng)從最低劑量開始服用， 對于已經(jīng)服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應(yīng)從最低劑量開始。同時服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進步降低血壓，聯(lián)合應(yīng)用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內(nèi)容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環(huán)血管擴張，可能增強其它抗高