金日制藥諾氟沙星膠囊

鹽酸多奈哌齊片

諾氟沙星，其化學(xué)名為1-乙基-6氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸。

本品主要成份為：?鹽酸多奈哌齊。

金日制藥(中國(guó))有限公司

衛(wèi)材(中國(guó))藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H35020331

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070181

尿路感染，淋病，前列腺炎，腸道感染，傷寒，沙門菌感染

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療.

口服。 1.大腸埃希菌﹑肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染：一次400mg,一日2次,療程3日。 2.其他病原菌所致的單純性尿路感染：劑量同上,療程7～10日。 3.復(fù)雜性尿路感染：劑量同上,療程10～21日。 4.單純性淋球菌性尿道炎：?jiǎn)未?00～1200mg。 5.急性及慢性前列腺炎：一次400mg,一日2次,療程28日。 6.腸道感染：一次300～400mg,一日2次,療程5～7日。 7.傷寒沙門菌感染：一日800～1200mg,分2～3次服用,療程14～21日。

口服。 1.成年人/老年人:初始治療用量一日一次，一次5mg(以鹽酸多奈哌齊計(jì))...

對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過(guò)敏的患者禁用。

最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。 下面按不良反應(yīng)發(fā)生的器官、系統(tǒng)及發(fā)生的頻率列出來(lái)一些除了個(gè)案之外的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)發(fā)生的頻率是這樣定義的:常見(jiàn)(>1/100，<1>1/1,000，<1>1/10,000，<1/1,000)。 常見(jiàn):普通感冒、厭食、腹瀉、嘔吐、惡心、皮疹、瘙癢癥、幻覺(jué)**、易激惹**、攻擊行為**、昏厥*、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、頭痛、疲勞、疼痛、意外傷害。 少見(jiàn):癲癇*、心動(dòng)過(guò)緩、胃腸道出血、胃、十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。 罕見(jiàn):錐體外系癥狀、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯、肝功能異常，包括肝炎***。

孕婦及哺乳期婦女用藥:曾用猴進(jìn)行繁殖研究，劑量高達(dá)人用量的10倍，發(fā)現(xiàn)本品可致流產(chǎn)。該劑量在猴的血漿峰濃度(Cmax)約為人的2倍。本品在動(dòng)物中并未證實(shí)有致畸作用。然而，在孕婦并未進(jìn)行合適的、有良好對(duì)照的研究，因此本品不宜用于孕婦。本品是否經(jīng)乳汁分泌尚缺乏資料。當(dāng)乳婦應(yīng)用200mg本品時(shí)，乳汁中不能檢出該藥。然而，由于研究劑量較小，且本類藥物的其他品種經(jīng)乳汁分泌，加之對(duì)新生兒及嬰幼兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，乳婦應(yīng)避免應(yīng)用本品或于應(yīng)用時(shí)停止哺乳。兒童用藥:18歲以下患者禁用。老人用藥:老年患者常有腎功能減退

兒童用藥：鹽酸多奈哌齊不推薦用于兒童。 孕婦及哺乳期婦女用藥： 1.妊娠:以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的 致畸實(shí)驗(yàn)結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實(shí)驗(yàn)中，從孕17天至產(chǎn)后 20天給藥，死產(chǎn)輕微增多，并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個(gè) 低劑量時(shí)，未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無(wú)將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用 。 2.尚無(wú)哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。

尿路感染，淋病，前列腺炎，腸道感染，傷寒，沙門菌感染

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療.

本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對(duì)多重耐藥菌亦具抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾佛沙星為殺菌劑，通過(guò)作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

1.藥理作用 目前認(rèn)為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發(fā)病機(jī)制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過(guò)增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測(cè)，隨著病程的進(jìn)展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。目前尚無(wú)證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。 2.毒理研究 生殖毒性: 大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍)，生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達(dá)16和10mg/kg/天(按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13倍和16倍)，未見(jiàn)明顯致畸作用。另一試驗(yàn)中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍)，死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。 遺傳毒性: 在Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)中未見(jiàn)多奈哌齊具有致突變性。中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，可見(jiàn)多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗(yàn)中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。 致癌性:目前尚無(wú)多奈哌齊的致癌性研究資料。

1．本品宜空腹服用，并同時(shí)飲水250ml。2．由于目前大腸埃希菌對(duì)諾氟沙星耐藥者多見(jiàn)，應(yīng)在給藥前留取尿標(biāo)本培養(yǎng)，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。3．本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。4．腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。5.應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。6.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品，極個(gè)別可能發(fā)生溶血危險(xiǎn)。

應(yīng)當(dāng)由一個(gè)在阿爾茨海默病的診斷和治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開(kāi)始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過(guò)公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)(如DSM IV，ICD10)來(lái)診斷，只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時(shí)才能開(kāi)始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對(duì)病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評(píng)估。當(dāng)治療的益處不再存在時(shí)，應(yīng)當(dāng)考慮中止治療。每個(gè)病人對(duì)于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對(duì)于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默病病人，其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如:與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退)病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。 麻醉:鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。 心血管系統(tǒng):膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對(duì)心率產(chǎn)生迷走樣作用(如心動(dòng)過(guò)緩)，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。 曾有暈厥和癲癇發(fā)生的報(bào)道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的病人。 *在昏厥或癲癇病人中，要考慮心臟傳導(dǎo)阻滯或長(zhǎng)期竇性間隙。 **有包括幻覺(jué)、易激惹和攻擊行為的精神紊亂的報(bào)告，解決的辦法是減量或停止