舒薩林(注射用阿莫西林鈉舒巴坦鈉)

左乙拉西坦片

本品為復(fù)方制劑，其組份為阿莫西林鈉與舒巴坦鈉。阿莫西林鈉分子式：C16H18N3NaO5S舒巴坦鈉分子式：C8H10NNaO5S分子量：387.40分子量：255.22

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學(xué)名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 分子式：C8H14N2O2 分子量：170.21

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優(yōu)時(shí)比（珠海）制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020016

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160085

中耳炎，扁桃體炎，咽炎，肺炎，急性支氣管炎，支氣管炎

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

靜脈滴注，用前用適量注射用水或氯化鈉注射液溶解后，再加入0.9%氯化鈉注射液100ml中靜脈滴注，每次滴注時(shí)間不少于30～40分鐘。成人劑量：每次0.75(阿莫西林0.5g、舒巴坦0.25g)～1.5g(阿莫西林1.0g、舒巴坦0.5g)，每日3～4次。根據(jù)病情可增加劑量，但舒巴坦每日最大劑量不能超過(guò)4.0g。

(1) 給藥途徑： 口服。需以適量的水吞服，服用不受進(jìn)食影響。 (2) 給藥方法...

對(duì)青霉素類藥物過(guò)敏者禁用。

成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明， 藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。隨時(shí)間的推移， 中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會(huì)隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒(méi)有明顯的劑量相關(guān)性。 　　兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0%)。兒童最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動(dòng)、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應(yīng)發(fā)生率較成人高（兒童38.6%，成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)是具有可比性的。 　　總結(jié)成人和兒童臨床研究結(jié)果和上市后經(jīng)驗(yàn)，評(píng)估了每個(gè)系統(tǒng)的不良反應(yīng)和發(fā)生頻率：很常見(jiàn)>10%； 常見(jiàn)1-10%；少見(jiàn)：0.1%-1%； 罕見(jiàn)：0.01%-0.1%； 非常罕見(jiàn) [0.01%；包括單獨(dú)的報(bào)告。上市后臨床應(yīng)用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計(jì)治療人群中不良反應(yīng)的發(fā)生率。 　　- 全身反應(yīng)和給藥部位不適

兒童注意事項(xiàng)：多數(shù)青霉素已應(yīng)用于兒科病人，至今未發(fā)現(xiàn)特殊問(wèn)題。新生兒和6個(gè)月內(nèi)的嬰兒腎功能發(fā)育不完全可能減緩青霉素通過(guò)尿路排泄。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：孕婦應(yīng)用本品的安全性尚未確立，應(yīng)僅在確有必要時(shí)應(yīng)用本品：由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能導(dǎo)致嬰兒過(guò)敏，哺乳期婦女慎用。老人注意事項(xiàng)：同成年人用藥。腎功能不全者酌減。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前沒(méi)有孕婦服用本品的資料，動(dòng)物試驗(yàn)證明該藥有一定的生殖毒性。對(duì)于人類潛在的危險(xiǎn)目前尚不明確。如非必要，孕婦請(qǐng)勿應(yīng)用左乙拉西坦。 突然中斷抗癲癇治療， 可能使病情惡化， 對(duì)母親和胎兒同樣有害。動(dòng)物試驗(yàn)表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時(shí)哺乳。 兒童用藥：見(jiàn)[用法用量]項(xiàng)。 老年用藥：見(jiàn)[用法用量]項(xiàng)。

中耳炎，扁桃體炎，咽炎，肺炎，急性支氣管炎，支氣管炎

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

本品為由阿莫西林鈉與舒巴坦鈉以2:1配比組成的復(fù)方制劑，其中阿莫西林與氨芐西林的抗敏感微生物作用類似，主要作用在其繁殖階段。通過(guò)抑制細(xì)胞壁粘多肽的生物合成而起作用;舒巴坦鈉能抑制大部分細(xì)菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶(Ⅱ型至Ⅳ型)，其穩(wěn)定性優(yōu)于其它β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，它能迅速貫穿細(xì)菌細(xì)胞壁并不可逆地破壞β-內(nèi)酰胺酶，使細(xì)菌恢復(fù)對(duì)阿莫西林的敏感性。

藥理作用? 　　左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無(wú)相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對(duì)電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無(wú)抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過(guò)程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對(duì)人體特定類型癲癇的預(yù)測(cè)價(jià)值尚不明確。 　　體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對(duì)正常神經(jīng)元興奮性無(wú)影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。 　　左乙拉西坦在濃度高至10 uM時(shí)，對(duì)多種已知受體無(wú)親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸

1.本品含阿莫西林，其為青霉素類藥品，使用本品前進(jìn)行青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。2.本品與其它青霉素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過(guò)敏性。3.延長(zhǎng)療程時(shí)，應(yīng)不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個(gè)月后應(yīng)進(jìn)行梅毒檢查。4.使用本品后，使用Clinitest，Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實(shí)驗(yàn)結(jié)果會(huì)出現(xiàn)假陽(yáng)性。建議使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反應(yīng)法(如Clinistix或Tes-Tape法)進(jìn)行此項(xiàng)檢查。5.孕婦使用時(shí)，血漿中的結(jié)合雌三醇、雌三醇&md

根據(jù)當(dāng)前的臨床實(shí)踐，如需停止服用本品， 建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg， 每日2次； 兒童應(yīng)每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對(duì)加用左乙拉西坦治療有效應(yīng)， 可以停止原合并應(yīng)用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　臨床研究中報(bào)告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。 　　對(duì)于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害的病人，應(yīng)先行檢查腎功能，然后進(jìn)行調(diào)整。 　　對(duì)駕駛和應(yīng)用機(jī)器影響 　　目前沒(méi)有研究關(guān)于服藥后對(duì)機(jī)器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。 　　由于個(gè)體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會(huì)產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對(duì)于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機(jī)器，如駕駛汽車或者操縱機(jī)械。