馬來酸氟伏沙明片

單克(利培酮口崩片)

馬來酸氟伏沙明。

主要組成成份利培酮。

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

常州四藥制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20058921

國藥準(zhǔn)字H20080286

1、抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療。2、強(qiáng)迫癥癥狀治療。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

口服 抑郁癥 推薦起始劑量為每日1片或2片（以馬來酸氟伏沙明及50mg或100m...

每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一次1mg，一日2次，第二天增加到一次2mg，一日2次；如能耐受，第三天可增加到一次3mg，一日2次。此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。遵醫(yī)囑。

馬來酸氟伏沙明治療中較常見的不良反應(yīng)是惡心，有時(shí)伴嘔吐。服藥2周后通常會消失。在對照的臨床觀察中出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%或大于安慰劑組的其它不良反應(yīng)報(bào)告有： 中樞神經(jīng)系統(tǒng)-嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動、焦慮、震顫； 消化系統(tǒng)-便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干、不適； 皮膚-多汗； 其它-無力、心悸、心動過速。 其它與5-羥色胺再攝取抑制劑類似，極個(gè)別報(bào)道有低鈉血癥，停用馬來酸氟伏沙明，此情況逆轉(zhuǎn)。一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常綜合征引起。大部分病例為老年患者。 出血性疾病：見

已知對本品成分過敏的患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物繁殖實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)高劑量馬來酸氟伏沙明對繁殖能力的損害及致畸作用。但通常孕期應(yīng)慎服任何藥物。馬來酸氟伏沙明可少量排入乳汁，故哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：因?yàn)槿狈Ρ酒穬和盟幍陌踩匝芯抠Y料，所以本品不推薦給兒童使用。 老年用藥：老年人常規(guī)用量與年輕患者相比無顯著臨床差異，然而，對老年患者調(diào)整劑量時(shí)，應(yīng)緩慢增量。

1、抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療。2、強(qiáng)迫癥癥狀治療。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

馬來酸氟伏沙明是作用于腦神經(jīng)細(xì)胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對非腎上腺素過程影響很小，同時(shí)受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明，馬來酸氟伏沙明對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、M-膽堿、多巴胺能或5-羥色胺受體幾乎不具親和性。

1.與服用本品有關(guān)的常見小良反應(yīng)：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。2.較少見的不良反應(yīng)：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛、視物模糊、陰莖勃起異常、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。3.可能引起錐體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能和急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓癥狀。5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝藥酶水平升高的現(xiàn)象。6.在國外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。因此具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能有腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，應(yīng)慎用。7.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。8.會引起血漿中催乳素濃度增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。9.偶爾引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。10.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)道。罕見高血糖及糖尿病患者病情加重的報(bào)告。

1、抑郁癥病人自身常有自殺傾向，常在癥狀明顯改善前持續(xù)出現(xiàn)。 2、對肝或腎功能異常的病人，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。偶見無已知肝功異常的患者服藥后出現(xiàn)肝酶升高，且多伴臨床癥狀。若出現(xiàn)此情況，應(yīng)立即停藥。 3、動物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品可引發(fā)驚厥，但有癲癇史的患者應(yīng)慎用，如驚厥發(fā)生應(yīng)立即停用本品。 4、有報(bào)告應(yīng)用5-羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血，如淤斑和紫癜。同時(shí)應(yīng)用影響血小板功能的藥物（TCAs，阿斯匹林，NSAIDs等），以及有不正常出血史患者慎用。 5、馬來酸氟伏沙明在臨床上可引起輕微心律減慢（2-6次/分）。 6、對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：健康志愿者，每天服用本品3片，對駕駛或機(jī)械操作沒有影響。但有報(bào)告表明，用藥后可能會出現(xiàn)困倦，駕駛與操作機(jī)器者應(yīng)注意。

1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會發(fā)生(體位性)低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥物。 4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥物會出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟鸫瞬〉膼夯?6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。 7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。 8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。10.在老年癡呆患者(平均年齡85歲，范圍73-97歲)參加安慰劑對照的臨床研究中，發(fā)現(xiàn)利培酮組腦血管病不良事件的發(fā)生率(3.3%)比較高，包括腦血管意外、心臟衰竭和短暫性腦缺血發(fā)作，發(fā)生率比安慰劑(1.2%)高三倍。該研究還發(fā)現(xiàn),利培酮或呋塞米同時(shí)使用時(shí)，死亡率高于單獨(dú)使用利培酮或呋塞米的患者，分別為7.3%(平均年齡89歲，范圍75-97歲)、3.1%(平均年齡84歲，范圍70-96歲)和4.1%(平均年齡80歲，范圍67-90歲)。在完成的4項(xiàng)臨床研究中，有2項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)了以上情況。并沒有找到病理生理學(xué)方面的依據(jù)來解釋以上發(fā)現(xiàn)，并且患者的殘廢原因沒有固定模式。盡管如此，對以上患者合并給予利培酮和呋塞米時(shí)需謹(jǐn)慎評估風(fēng)險(xiǎn)利益。在合并其它利尿劑的服用利培酮的患者中，并沒有出現(xiàn)以上死亡率增加的現(xiàn)象。但是，對于老年癡呆患者，總體而言脫水是很重要的致死因素，所以仍應(yīng)盡量避免使用利尿劑。