雙鯨吉立(奧美拉唑腸溶片)

利魯唑片

主要成份及其化學(xué)名稱：奧美拉唑，化學(xué)名5-甲氧基-2-{[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]-亞砜}-1H-苯并咪唑。)

本品主要成份為利魯唑。

青島雙鯨藥業(yè)有限公司

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020714

國(guó)藥準(zhǔn)字H20045977

胃泌素瘤，胃潰瘍，卓-艾綜合征，食管炎，

用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長(zhǎng)存活期或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間。

1、活動(dòng)性十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍：每次20mg，一日1次。早餐前吞服，不可咀嚼，不可傾出內(nèi)容物，十二指腸潰瘍療程2～4周，胃潰瘍療程4～8周。2、胃食道返流性疾病：一次20～60mg，每日1次。療程4～8周，必要時(shí)遵醫(yī)囑。3、胃泌素瘤：首劑60mg，每日1次，此后應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整劑量，最高可達(dá)120mg，每天三次，以維持胃酸低于10mEq/hr（未手術(shù)者）或5mEq/hr（已手術(shù)者），每天劑量大于80mg者應(yīng)分次口服；療程視臨床癥狀而定（有些患者可長(zhǎng)達(dá)一年）。

口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日給藥劑量不會(huì)增加藥效，但增加不良反...

對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能不全者及嬰幼兒禁用。

利魯唑片常見(jiàn)的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適、及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應(yīng)較少見(jiàn)：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過(guò)敏反應(yīng)或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見(jiàn)嗜中性粒白細(xì)胞減少癥。利魯唑片可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)。如在您服用利魯唑片時(shí)健康狀況發(fā)生任何變化，請(qǐng)告知您的醫(yī)師或藥師。

胃泌素瘤，胃潰瘍，卓-艾綜合征，食管炎，

用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長(zhǎng)存活期或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間。

質(zhì)子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物，易濃集于酸性環(huán)境中，因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細(xì)胞的分泌小管中，并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式，然后通過(guò)二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶（又稱質(zhì)子泵）的巰基呈不可逆性的結(jié)合，生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物，從而抑制該酶活性，阻斷胃酸分泌的最后步驟，因此本品對(duì)各種原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用。【藥代動(dòng)力學(xué)】口服本品后，經(jīng)小腸吸收，1小時(shí)內(nèi)起效，0.5～3.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)24小時(shí)以上。可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀

【藥理作用】 雖然肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）的發(fā)病機(jī)理尚未完全闡明，但有學(xué)說(shuō)認(rèn)為谷氨酸（是中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì)）在此疾病中是造成細(xì)胞死亡的原因。 利魯唑的作用機(jī)制尚不清楚。利魯唑通過(guò)抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)（谷氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來(lái)表現(xiàn)其神經(jīng)保護(hù)作用，多種體外細(xì)胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細(xì)胞的存活率。試驗(yàn)表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞的存活率，5×10-7MOL/L的利魯唑則有效對(duì)抗這種作用（細(xì)胞存活率從44.7%提高到60.6%）。1×10-4MOL/L的利魯唑可使1×10-4MOL/L NMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經(jīng)元細(xì)胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗(yàn)研究中，采用一種表達(dá)人突變的CU/ZN SOD的轉(zhuǎn)基因小鼠為試驗(yàn)?zāi)Ｐ停斶蛞燥嬎姆绞浇o藥，藥液濃度為100MG/L，小鼠出生后50天開(kāi)始飲用。結(jié)果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時(shí)間，生存期增加了13至15天（比對(duì)照組增加了11%）。 8MG/KG/DAY的利魯唑?qū)Υ笫蟮纳臣鞍l(fā)育沒(méi)有明顯影響，對(duì)

（1）治療胃潰瘍時(shí)，應(yīng)首先排除潰瘍型胃癌的可能，因用本品治療可減輕其癥狀，從而延誤治療。（2）肝腎功能不全者慎用。（3）本品為腸溶片，服用時(shí)請(qǐng)注意不要嚼碎，以防止藥物顆粒過(guò)早在胃內(nèi)釋放而影響療效。【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品無(wú)胎兒毒性或致畸作用，但對(duì)孕婦一般不用，對(duì)哺乳期婦女也應(yīng)慎用。【兒童用藥】尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，嬰幼兒禁用。

肝臟疾病患者慎用，應(yīng)定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請(qǐng)告知醫(yī)師，因?yàn)槔斶蚱赡懿贿m合您。服用本藥時(shí)應(yīng)禁止過(guò)度飲酒。可能發(fā)生白細(xì)胞（具有重要的抗感染作用）計(jì)數(shù)減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象（體溫升高），須立即與醫(yī)生聯(lián)系。如有任何腎臟疾患，請(qǐng)告知醫(yī)師。服用利魯唑片后如感到眩暈或頭暈，不應(yīng)駕駛或操作機(jī)器。