永龍小檗堿甲氧芐啶膠囊

吉非替尼片

本品為復方制劑，其組分為：每粒含鹽酸小檗堿100mg,甲氧芐啶50mg.

吉非替尼。

萬源(福州)藥業有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準字H35021160

國藥準字H20163465

小兒細菌性痢疾，小兒桿菌痢疾，小兒桿菌性痢疾，小兒急性痢疾，小兒菌痢，小兒痢疾，小兒慢性痢疾，韋格納肉芽腫，韋格內肉芽腫，韋格納肉芽腫病，壞死性肉芽腫，胃腸炎，細菌性痢疾

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

口服。一次1~3粒，一日3次。

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

1?對鹽酸小檗堿和甲氧芐啶及磺胺類藥物過敏者禁用。2?葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。3?新生兒及2個月以內嬰兒禁用。

最常見（發生率20％以上）的藥物不良反應（ADRs）為腹瀉和皮膚反應（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內，通常是可逆性的。大約10％的患者出現嚴重的藥物不良反應（按照美國國立癌癥研究所[NCI]通用毒性評價標準[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。

孕婦及哺乳期婦女用藥:.由于甲氧芐啶可穿過胎盤屏障在胎兒循環及羊水中血藥濃度接近母體血藥濃度因此小檗堿甲氧芐啶膠囊在妊娠期間應用必須權衡利弊后決定是否用藥.由于甲氧芐啶可分泌至乳汁中其血藥濃度較高有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝雖然在人類中尚未證實其問題存在但小檗堿甲氧芐啶膠囊對乳母的應用必須權衡利弊后決定是否用藥兒童用藥:.鹽酸小檗堿可引起溶血性貧血導致黃疸故葡萄糖--磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用 .小檗堿甲氧芐啶膠囊中的甲氧芐啶可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝新生兒及個月以內的嬰兒應禁用此藥;兒童正處于生長發籪

小兒細菌性痢疾，小兒桿菌痢疾，小兒桿菌性痢疾，小兒急性痢疾，小兒菌痢，小兒痢疾，小兒慢性痢疾，韋格納肉芽腫，韋格內肉芽腫，韋格納肉芽腫病，壞死性肉芽腫，胃腸炎，細菌性痢疾

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

鹽酸小檗堿和甲氧芐啶有協同抗菌作用，鹽酸小檗堿體外對多種革蘭陽性及陰性菌均有抑制作用，其中對溶血性鏈球菌，金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、腦膜炎奈瑟菌、志賀菌屬、傷寒桿菌、白喉桿菌等抑制作用較強。對阿米巴原蟲也有一定抑制作用。甲氧芐啶主要干擾細菌葉酸代謝，選擇性抑制二氫葉酸還原酶，阻止核酸的合成。因此二者合用的抗菌作用較單藥增強，耐藥性菌株減少。

表皮生長因子受體（EGFR）在正常細胞和腫瘤細胞中均表達，在細胞的生長分化過程中起重要作用。非小細胞肺癌細胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進腫瘤細胞生長，抑制細胞凋亡，增加血管生長因子的產生，以及促進腫瘤轉移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進一步抑制下游信號傳導，阻止EGFR依賴的細胞增殖。 吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關濃度下也可抑制IGF和PDGF介導的信號傳導；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1?本品可引起溶血性貧血，導致黃疸。2?用藥期間應注意血象檢查，在療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥者，易出現葉酸缺乏癥，如周圍血象中白細胞或血小板已有明顯減少，則應停藥。

當考慮本品用于晚期或轉移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標本不可評估，則可使用從血液（血漿）標本中獲得的循環腫瘤DNA（ctDNA）。