永龍小檗堿甲氧芐啶膠囊

阿瑞匹坦膠囊

本品為復方制劑，其組分為：每粒含鹽酸小檗堿100mg,甲氧芐啶50mg.

本品主要成份為阿瑞匹坦。

萬源(福州)藥業有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H35021160

國藥準字J20160005

小兒細菌性痢疾，小兒桿菌痢疾，小兒桿菌性痢疾，小兒急性痢疾，小兒菌痢，小兒痢疾，小兒慢性痢疾，韋格納肉芽腫，韋格內肉芽腫，韋格納肉芽腫病，壞死性肉芽腫，胃腸炎，細菌性痢疾

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

口服。一次1~3粒，一日3次。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質激素和一種5-HT3拮抗劑聯合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1?對鹽酸小檗堿和甲氧芐啶及磺胺類藥物過敏者禁用。2?葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。3?新生兒及2個月以內嬰兒禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:.由于甲氧芐啶可穿過胎盤屏障在胎兒循環及羊水中血藥濃度接近母體血藥濃度因此小檗堿甲氧芐啶膠囊在妊娠期間應用必須權衡利弊后決定是否用藥.由于甲氧芐啶可分泌至乳汁中其血藥濃度較高有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝雖然在人類中尚未證實其問題存在但小檗堿甲氧芐啶膠囊對乳母的應用必須權衡利弊后決定是否用藥兒童用藥:.鹽酸小檗堿可引起溶血性貧血導致黃疸故葡萄糖--磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用 .小檗堿甲氧芐啶膠囊中的甲氧芐啶可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝新生兒及個月以內的嬰兒應禁用此藥;兒童正處于生長發籪

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產生的不良反應，因此，必須根據藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調整劑量。

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阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

鹽酸小檗堿和甲氧芐啶有協同抗菌作用，鹽酸小檗堿體外對多種革蘭陽性及陰性菌均有抑制作用，其中對溶血性鏈球菌，金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、腦膜炎奈瑟菌、志賀菌屬、傷寒桿菌、白喉桿菌等抑制作用較強。對阿米巴原蟲也有一定抑制作用。甲氧芐啶主要干擾細菌葉酸代謝，選擇性抑制二氫葉酸還原酶，阻止核酸的合成。因此二者合用的抗菌作用較單藥增強，耐藥性菌株減少。

1?本品可引起溶血性貧血，導致黃疸。2?用藥期間應注意血象檢查，在療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥者，易出現葉酸缺乏癥，如周圍血象中白細胞或血小板已有明顯減少，則應停藥。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內，特別是在第7－10天，應該密切監測INR（見“藥物相互作用”）。