腹瀉啶(鹽酸洛哌丁胺膠囊)

鹽酸埃克替尼片

本品主要成份為：鹽酸洛哌丁胺。分子式：C29H33O2NCl，分子量：463.04。

鹽酸埃克替

上海衡山藥業有限公司

貝達藥業股份有限公司

國藥準字H10900068

國藥準字H20110061

慢性腹瀉，腹瀉,對癥治療

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

1急性腹瀉：成人首劑4mg，以后每腹瀉一次再服2mg，直到腹瀉停止或用量達16mg/日，連服5日，若無效則停服；5歲以上兒童首劑2mg，以后每腹瀉一次服2mg，至腹瀉停止，最大用量為6mg/日。空腹或飯前半小時服藥可提高療效；2慢性腹瀉：成人起始劑量2～4mg，每日2～12mg，顯效后每日給予4～8mg維持治療；5歲以上兒童2mg，以后根據大便情況調節劑量。成人每日不超過16mg，兒童每日不超過3mg/20kg。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

1本品禁用于２歲以下兒童；2禁用于伴有高熱和膿血便的急性菌痢；3應用廣譜抗生素引起的偽膜性腸炎病人禁用；4重度肝損害者慎用。

埃克替尼的安全性評估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數據，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉移酶升高（8.0%），絕大多數為I～II級，一般見于服藥后1-3周內，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發生率≥1%的不良反應。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質性肺病（ILD）的不良反應。在埃克替尼的I期臨床研究中出現2例疑似ILD患者，其中1例經 進一步病理檢查后，排除了ILD并確認為疾病進展，與研究藥物無關；另一例因為缺乏病理檢查結果，未能確認最終結論。

兒童注意事項：禁用于2歲以下的兒童妊娠與哺乳期注意事項：雖然本品無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個月內的孕婦，仍應權衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。老人注意事項：老人患者用藥同成人。

慢性腹瀉，腹瀉,對癥治療

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

本品化學結構類似氟哌啶醇和哌替啶，但治療量對中樞神經系統無任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類相似。可抑制腸道平滑肌的收縮，減少腸蠕動。還可減少腸壁神經末梢釋放乙酰膽堿，通過膽堿能和非膽堿能神經元局部的相互作用，直接抑制蠕動反射。本品可延長食物在小腸的停留時間，促進水、電解質及葡萄糖的吸收，抑制前列腺素、霍亂毒素和其他腸毒素引起的腸過度分泌。此外，本品還可增加肛門括約肌的張力，可抑制大便失禁或便急。本品半數致死量（LD50）：105mg/kg（小鼠口服）、185mg（大鼠口服）。

1.對于伴有腸道感染的腹瀉，必須同時應用有效的抗生素治療；2.不應用于需要避免抑制腸蠕動的患者，尤其是腸梗阻、胃腸脹氣或便秘的患者；3.腹瀉患者常發生水和電解質喪失，應適當補充水和電解質；4.用藥過程中出現便秘或４８小時仍無效者應停藥；5.本品全部由肝臟代謝；肝功能障礙者，可導致體內藥物相對過量，應注意中樞神經系統中毒反應。

1、據文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質性肺病（ILD）發生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發生間質 性肺病。間質性肺病患者通常出現急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內該癥狀可發展得很嚴重，并致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質有毛玻璃樣陰影。 經治醫生治療期間應密切監測間質性肺病發生的跡象，如果患者出現新的急性發作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應中斷本品治療，立即進行相關檢查。當證實有間質性肺病時，應停止用藥，并對患者進行相應的治療。 文獻報道，出現間質性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應謹慎。