德國拜耳拜新同(硝苯地平控釋片)

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成份:硝苯地平。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學結構式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

拜耳醫藥保健有限公司

江蘇豪森藥業股份有限公司

國藥準字J20040031

國藥準字H20133200

高血壓，冠心病，慢性穩定型心絞痛，勞累性心絞痛

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

治療時應盡可能按個體情況用藥。依據患者的臨床情況，給予不同的基礎用藥劑量。肝功能損傷患者應仔細監控，嚴重病例應減少用藥劑量。 除非特殊醫囑，成年人推薦下列劑量： 1.高血壓： 拜新同30mg片劑 一次30mg(一次1片)，一日1次 拜新同60mg片劑 一次60mg(一次1片)，一日1次 2.冠心病：慢性穩定型心絞痛(勞力性心絞痛) 拜新同30mg片劑 一次30mg(一次1片)，一日1次 拜新同60mg片劑 一次60mg(一次1片)，一日1次 通常治療的初始劑量為每日30mg。 療程：用藥

治療應由對惡性腫瘤患者有治療經驗的醫師進行。甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用，并飲一...

1.本品禁用于已知對硝苯地平或本品中任何成份過敏者。2.硝苯地平禁用于心源性休克。3.禁用于有KOCK小囊的患者（直腸結腸切除后作回腸造口）。4.由于酶誘導作用，與利福平合用時，硝苯地平達不到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。5.硝苯地平禁用于懷孕20周內和哺乳期

晚期惡性腫瘤患者可能會出現相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關，因此常難以明確它們的因果關系。一般來說，包括兒科在內的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數成年患者在治療的某一時間點會發生不良事件，但絕大多數為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關性不良事件導致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關性不良事件而中斷本品治療。所有適應癥患者發生的不良反應相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發生骨髓抑制較少，腫瘤內出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項])。最常報告的與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見，并且經利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時停用本品和

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.孕婦及生殖力懷孕20周以內的孕婦禁用。對于孕婦尚無足夠的研究。動物試驗顯示有胚胎毒性﹑胎仔毒性及致畸性。雖然有報道圍產期窒息﹑剖腹產﹑早產和宮內生長遲緩的發生有所增加，但現有的臨床證據未顯示有特殊的產前風險。尚不清楚這些報道是否由潛在的高血壓及其治療或特殊的藥物作用引起。現有的信息尚不足以排除本品對胎兒和新生兒的不良影響。因此懷孕20周以上的婦女使用本品時應仔細權衡利弊，僅在其它治療方法不適用或無效時才考慮應用本品。妊娠婦女給予硝苯地平并同時靜注硫酸鎂時，由于血壓可能過低而影響

高血壓，冠心病，慢性穩定型心絞痛，勞累性心絞痛

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

1.藥理作用:(1)硝苯地平是1、4二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經過慢鈣通道進入細胞。硝苯地平特異性作用于心肌細胞、冠狀動脈以及外周阻力血管的平滑肌細胞。(2)硝苯地平能擴張冠狀動脈，尤其是大血管，甚至能擴張不完全阻塞區的健全血管。硝苯地平還可降低冠狀動脈平滑肌的張力，防止血管痙攣。最終增加狹窄血管的血流量，提高供氧量。同時，硝苯地平由于降低了外周阻力（后負荷），而減少了氧需求。長期服用硝苯地平能防止新的冠狀動脈粥樣硬化病變的發生。(3)硝苯地平通過減少動脈平滑

1.對于心力衰竭及嚴重主動脈瓣狹窄的患者當血壓很低時（收縮壓<90mmHg的嚴重低血壓）服用拜新同應十分慎重2.拜新同有不可變形的物質因此胃腸道嚴重狹窄的患者使用拜新同時應慎重因為有可能發生梗阻的癥狀胃結石的發生非常罕見如果發生則可能需要手術治療3.曾有個案報道無胃腸道疾患的患者出現梗阻癥狀4.行X線鋇餐造影時拜新同可引起假陽性結果（因充盈缺損而被誤認為息肉）5.肝功能損害患者用藥須嚴格監測病情嚴重時應減少劑量6.硝苯地平通過細胞色素P450系統代謝消除因此對細胞色

已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細胞的強烈反應，大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監測，應用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應首先測左心室射血分數(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應全向檢查，并根據癥狀進行相應治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2－3個月查一次)。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量(見[用法用量])。開始治療前應檢查肝功能(轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據臨床情況決定，必要時應調整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應監測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應]和[藥代動力學])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用本品。嚴重肝功能衰竭者在認真進行危險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應謹記GIST患者可能有肝轉移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規服用對