中大嘉瑟宜(替米沙坦片)

鹽酸樂卡地平片

本品主要成分為替米沙坦。

鹽酸樂卡地平

上海信誼天平藥業(yè)有限公司

Recordati S.P.A.

國藥準(zhǔn)字H20041082

H20160258

原發(fā)性高血壓

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

1.成人 應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次一片(40mg),每日一次。在20～80mg的劑量范圍內(nèi),替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量,最大劑量為80mg,每日一次。 本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用,此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發(fā)揮最大藥效,因此若欲加大藥物劑量時(shí),應(yīng)對(duì)此予以考慮。 2.腎功能不全的病人 輕或中度腎功能不良的病人,服用本品不需調(diào)整劑量。 替米沙坦不通過血過濾消除。 3.肝功能不全的病人 輕或中度肝功能不

用法

1.對(duì)本品活性成份及任一種賦形劑成份過敏者2.妊娠中末期及哺乳者。3.膽道阻塞性疾病患者。4.嚴(yán)重肝功能不全患者。5.嚴(yán)重腎功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分鐘)。

大約1.8%接受治療的患者會(huì)發(fā)生不良反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡快停藥。所有在宮內(nèi)與替米沙坦接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監(jiān)測(cè)血壓，必要時(shí)采取適當(dāng)措施清除藥物。動(dòng)物試驗(yàn)研究表明替米沙坦可出現(xiàn)在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對(duì)嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應(yīng)用本品要慎重。兒童用藥:兒童用藥的安全性和有效性尚未確定.因此兒童患者慎用本品。老人用藥:目前臨床研究表

原發(fā)性高血壓

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

1.藥理血管緊張素Ⅱ受體（A1）型血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE，激肽酶II）催化生成血管緊張素（AII）。AII是腎素一血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的主要升壓物質(zhì)，有收縮血管、促進(jìn)醛固酮合成和釋放，心臟對(duì)鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AII與大多數(shù)組織上（如血管平滑肌和腎上腺）AT1受體的結(jié)合，從而抑制AII的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對(duì)心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結(jié)合力遠(yuǎn)高于AT2（大于3000倍）2.毒理研究:(1)致癌性毒理研究

樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，具有較強(qiáng)的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強(qiáng)，作用時(shí)間長(zhǎng)，負(fù)性肌力作用小等特點(diǎn)。體外研究發(fā)現(xiàn)，樂卡地平對(duì)血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內(nèi)具有較強(qiáng)的降壓作用。但對(duì)心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基團(tuán)，脂溶性強(qiáng)，樂卡地平進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細(xì)胞膜結(jié)合，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。

1.低血容量病人需進(jìn)行糾正或嚴(yán)密觀察下使用替米沙坦片。2.肝功能損傷:替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應(yīng)慎用替米沙坦。當(dāng)調(diào)整的劑量低于40mg時(shí)，需考慮更換藥物。3.腎功能損傷:腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個(gè)別易感病人的腎功能改變。當(dāng)病人腎功能與RAAS有關(guān)時(shí)(如病人發(fā)生充血性心衰時(shí))，以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時(shí)可引起少尿和/或進(jìn)展性氮質(zhì)血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接

病態(tài)竇房結(jié)綜合征的患者（如果體內(nèi)沒有安裝起博器），在應(yīng)用樂卡地平時(shí)應(yīng)被密切觀察。盡管血流動(dòng)力學(xué)的對(duì)照研究并沒有發(fā)現(xiàn)本品對(duì)心室功能的損害，但左室功能不全的患者應(yīng)用本品時(shí)仍需小心。有證據(jù)提示缺血性心臟病患者應(yīng)用短效二氫吡啶類藥物時(shí)可能會(huì)增加心血管風(fēng)險(xiǎn)。盡管樂卡地平是長(zhǎng)效藥物，但在這些患者中應(yīng)用也應(yīng)注意。