雙益(注射用甲磺酸酚妥拉明)

阿瑞匹坦膠囊

甲磺酸酚妥拉明

本品主要成份為阿瑞匹坦。

上海復旦復華藥業有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H10890046

國藥準字J20160005

嗜鉻細胞瘤，心力衰竭，高血壓，縱隔疝，兒茶酚胺癥

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

成人常用量：(1)酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg，若反應陰性，再給5mg，如此則假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。(2)防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg靜脈滴注，作為預防之用。已發生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內有效。(3)嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時靜脈注射5mg，術時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。(4)心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質激素和一種5-HT3拮抗劑聯合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1．嚴重動脈硬化。2．嚴重腎功能不全。3．胃炎或胃潰瘍。4．對本品過敏者。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。兒童用藥:尚不明確老人用藥:老年人對其降壓作用敏感，易誘發低溫，腎功能較差，應用本品時需慎重。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產生的不良反應，因此，必須根據藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調整劑量。

嗜鉻細胞瘤，心力衰竭，高血壓，縱隔疝，兒茶酚胺癥

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性α-受體阻滯劑(α1、α2)，能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力；拮抗兒茶酚胺效應，用于診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟后負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。

1．有報道指出，使用本品可出現心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內，特別是在第7－10天，應該密切監測INR（見“藥物相互作用”）。