雙益(注射用甲磺酸酚妥拉明)

依西美坦片

甲磺酸酚妥拉明

依西美坦，化學(xué)式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國藥準(zhǔn)字H10890046

H20160052

嗜鉻細(xì)胞瘤，心力衰竭，高血壓，縱隔疝，兒茶酚胺癥

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

成人常用量：(1)酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg，若反應(yīng)陰性，再給5mg，如此則假陽性的結(jié)果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。(2)防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg靜脈滴注，作為預(yù)防之用。已發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內(nèi)有效。(3)嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時靜脈注射5mg，術(shù)時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術(shù)時腎上腺素大量釋出。(4)心力衰竭時減輕心臟負(fù)荷：靜脈

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量

1．嚴(yán)重動脈硬化。2．嚴(yán)重腎功能不全。3．胃炎或胃潰瘍。4．對本品過敏者。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標(biāo)準(zhǔn)劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8% 報道發(fā)生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報道較少見的不良事件中，發(fā)生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發(fā)、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細(xì)胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細(xì)胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細(xì)胞計數(shù)平均值的變化無統(tǒng)計學(xué)意義，也沒有觀察到病毒感染的相關(guān)性增加罕見有血小板減少和白細(xì)胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發(fā)生在有肝轉(zhuǎn)移、骨骼轉(zhuǎn)移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關(guān)，也可能無關(guān)

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。兒童用藥:尚不明確老人用藥:老年人對其降壓作用敏感，易誘發(fā)低溫，腎功能較差，應(yīng)用本品時需慎重。

嗜鉻細(xì)胞瘤，心力衰竭，高血壓，縱隔疝，兒茶酚胺癥

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性α-受體阻滯劑(α1、α2)，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴(kuò)張而降低周圍血管阻力；拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，用于診治嗜鉻細(xì)胞瘤，但對正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟后負(fù)荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。

1．有報道指出，使用本品可出現(xiàn)心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。

運(yùn)動員慎用 本品不適用于內(nèi)分泌狀態(tài)為絕經(jīng)前的女性因此，如臨床允許，應(yīng)進(jìn)行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經(jīng)后狀態(tài)也不應(yīng)與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應(yīng)慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應(yīng)使用 對于駕駛和機(jī)械操作的影響 ：有使用本品后發(fā)生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報告應(yīng)提醒使用本品的患者，如果發(fā)生這些癥狀，其操作機(jī)器或駕車的體力和/或精神狀態(tài)可能會受到影響