洛雅(富馬酸比索洛爾膠囊)

恩替卡韋分散片

本品主要成分為富馬酸比索洛爾。

本品主要成份為恩替卡韋，化學(xué)名稱為2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3

北京朗依制藥有限公司

蘇州東瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20000043

國藥準(zhǔn)字H20153021

高血壓

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

1.應(yīng)用本品必須根據(jù)個(gè)體化原則。通常初始劑量每次5mg，每日一次，口服。有些患者可能合適的初始劑量為2.5mg(如支氣管痙攣病)。如果5mg的抗高血壓療效不夠，劑量可增至10mg～20mg。 2.患者有肝臟損害(肝炎或肝硬化)或腎功能不全(肌苷清除率小于40ml/min)時(shí)，初始劑量每日2.5mg，在劑量遞增時(shí)要謹(jǐn)慎。

患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。 推薦劑量： 成人和16歲及以上的青少年口服...

1.本品過敏。2.心源性休克。3.低血壓。4.明顯的心功能不全。5.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥和明確的竇性心動(dòng)過緩。6.二或三度房室傳導(dǎo)阻滯。7.支氣管哮喘。

體內(nèi)和體外試驗(yàn)評(píng)價(jià)了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約10000倍時(shí)，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約340倍時(shí)，恩替卡韋不誘導(dǎo)人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時(shí)服用通過抑制或誘導(dǎo)CYP450系統(tǒng)而代謝的藥物對(duì)恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。而且，同時(shí)服用恩替卡韋對(duì)已知的CYP底物的藥代動(dòng)力學(xué)也沒有影響。 研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和替諾福韋的相互作用時(shí)，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均沒有改變。 由于恩替卡韋主要通過腎臟清除，服用降低腎功能或競(jìng)爭(zhēng)性通過主動(dòng)腎小球分泌的藥物的同時(shí)，服用恩替卡韋可能增加這兩個(gè)藥物的血藥濃度。同時(shí)服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會(huì)引起明顯的藥物相互作用。同時(shí)服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究。患者在同時(shí)服用恩替卡韋與此類藥物時(shí)要密切監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)的發(fā)生。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品是否經(jīng)人乳汁分泌尚不清。孕婦﹑哺乳婦女忌用。兒童用藥:本品無兒童應(yīng)用的資料.老人用藥:老年患者不必調(diào)整劑量。但有明顯腎或肝功能不全時(shí)必須調(diào)整劑量。

高血壓

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

1.藥理作用:據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本品為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑，臨床上用于降低血壓。在治療劑量范圍內(nèi)，本品無明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。高劑量時(shí)(≥20mg)可抑制β2腎上腺素能受體(β2受體主要位于支氣管和血管平滑肌),對(duì)β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。2.毒理研究:(1)據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，小鼠服用本品250mg/kg/日20-24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未觀察到潛在的致癌事件。按體重計(jì)算，這兩個(gè)劑量分別是人體最大推薦劑量20mg（或0.4mg/kg/日

1.腎或肝功能損害時(shí)，要注意調(diào)整本品使用劑量。2.β－受體阻滯劑可能抑制心肌收縮而加重心功能不全。重度心功能不全患者應(yīng)該避免使用β－受體阻滯劑。但是心功能不全代償者，應(yīng)用β－受體阻滯劑可能有必要，但應(yīng)用時(shí)須從小劑量開始，逐漸增量至臨床需要之劑量。3.無心功能不全病史的患者，應(yīng)警惕連續(xù)使用β－受體阻滯劑可能誘發(fā)心功能不全。4.一旦出現(xiàn)心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀，應(yīng)考慮停用本品。繼續(xù)使用β－受體阻滯劑者，須在使用其他治療心功能不全的藥物同時(shí)應(yīng)用。5.突然停用β－

腎功能不全的患者 肌酐清除率