雙可(己酮可可堿氯化鈉注射液)

鹽酸埃克替尼片

本品主要成份為己酮可可堿，其化學名稱為3,7-二氫-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)1H-嘌呤-2,6-二酮。)

鹽酸埃克替

石家莊四藥有限公司

貝達藥業股份有限公司

國藥準字H20020098

國藥準字H20110061

糖尿病，間歇性預激綜合征，耳聾，中風，中風后遺癥，

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

靜脈滴注。用時患者應處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿100mg，于2—3小時內輸入，最大滴速不可超過100mg／小時。根據患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1—2次。最大劑量不應超過400mg／24小時。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

對己酮可可堿過敏者，腦出血患者及廣泛視網膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，嚴重冠狀動脈及腦血管硬化伴高血壓，嚴重的心律失常者禁用本品。

埃克替尼的安全性評估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數據，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉移酶升高（8.0%），絕大多數為I～II級，一般見于服藥后1-3周內，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發生率≥1%的不良反應。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質性肺病（ILD）的不良反應。在埃克替尼的I期臨床研究中出現2例疑似ILD患者，其中1例經 進一步病理檢查后，排除了ILD并確認為疾病進展，與研究藥物無關；另一例因為缺乏病理檢查結果，未能確認最終結論。

糖尿病，間歇性預激綜合征，耳聾，中風，中風后遺癥，

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

通過抑制磷酸二酯酶，激活腺苷酸環化酶，使細胞內cAMP增加，促進前列腺素的形成釋放，舒張小動脈壁的血管平滑肌，抑制血小板聚集，促進聚集的血小板部分解聚；通過提高經細胞內ATP含時，降低紅細胞僵度，改善紅細胞變形能力；抑制紅細胞聚集；進而降低血液粘度，促進血液流暢，改善缺氧組織的循環與營養。

1低血壓和循環狀態不穩定者應慎用本品，因為本品可引起一過性低血壓，并伴有虛脫的傾向；2根據腎功能調整劑量；3本品為含鈉制剖，需低鈉者慎用。

1、據文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質性肺病（ILD）發生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發生間質 性肺病。間質性肺病患者通常出現急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內該癥狀可發展得很嚴重，并致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質有毛玻璃樣陰影。 經治醫生治療期間應密切監測間質性肺病發生的跡象，如果患者出現新的急性發作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應中斷本品治療，立即進行相關檢查。當證實有間質性肺病時，應停止用藥，并對患者進行相應的治療。 文獻報道，出現間質性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應謹慎。