麗邦(奧扎格雷鈉氯化鈉注射液)

司莫司汀膠囊

奧扎格雷鈉的化學名稱:反式-3-[4（1H-咪唑-1-甲基）苯基]-2-丙烯酸鈉。

主要成份為:司莫司灑。

長春豪邦藥業有限公司

浙江瑞新藥業股份有限公司

國藥準字H20031038

國藥準字H33020804

缺血性腦卒中，腦梗塞

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

成人每天2次，每次100ml(80mg)，靜脈滴注，2周為一療程。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

1.對本品過敏者。2.腦出血或腦梗死并出血者。3.有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴重心律不齊、心肌梗塞者。4.有血液病或出血傾向者。5.嚴重高血壓者，收縮壓超過26.6Kpa(即200mmHg)以上者。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確兒童用藥:尚不明確老人用藥:由于老年人生理機能低下，要慎重用藥。

缺血性腦卒中，腦梗塞

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1.藥理作用本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑,通過抑制血栓烷A2(TXA2)的產生及促進前列環素(PGI2)的生成而改善兩者間的平衡失調,具有抗血小板聚集和擴張血管作用。能抑制大腦血管痙攣,增加大腦血流量,改善大腦內微循環障礙和能量代謝異常,從而改善蛛網膜下腔出血術后患者的大腦局部缺血癥狀和腦血栓(急性期)患者的運動失調。2.毒性研究(1)重復給藥毒性:大鼠、狗靜脈注射本品,大鼠高劑量組發現尿中電解質排泄量輕度增加,未見其他異常反應。大鼠最大耐受量為125mg/kg

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1.本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現白色混濁。2.限鈉者慎用或咨詢醫生。3.用前請仔細檢查，如有下列情況之一，切勿使用：藥液內有異物或渾濁，玻璃瓶有裂紋、碰花、破氣泡、結石或有滲漏。4.本品必須一次性使用。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。