帝益洛(賴諾普利膠囊)

加巴噴丁膠囊

本品化學(xué)名稱：1-[N2-[（S）-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴胺酰]-L-脯氨酸二水合物其分子式：C21H31N3O4.2H2O，分子量：441.52。

主要組成成分 加巴噴丁 化學(xué)名稱:1-氨基甲基-環(huán)己乙酸。 分子式: C9H17NO2 分子量: 171.24

江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020427

國藥準(zhǔn)字H20040527

原發(fā)性高血壓，高血壓，腎血管性高血壓，充血性心力衰竭，心力衰竭，利尿

1.皰疹感染后神經(jīng)痛：用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

本品吸收不受食物影響，可在飯前、飯中或飯后服用，一日1次。

第一次睡前服300毫克(3粒)、以后每天增加30毫克、用量可以高達(dá)每天3600毫克上述劑量需分三次服用。

1.對此產(chǎn)品任何成分過敏者。2.使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑曾引起血管神經(jīng)性水腫者。3.孤立腎，移植腎，雙側(cè)腎動脈狹窄腎功能減退者。

1、帶狀皰疹后神經(jīng)痛：主要是眩暈，嗜睡，以及周圍性水腫，國外臨床試驗中發(fā)生的其他發(fā)生率高于1%并高于安慰劑對照組的不良事件包括。全身：衰弱、感染、頭痛、意外外傷、腹痛。消化系統(tǒng)：腹瀉、便秘、口干、惡心、嘔吐、胃腸脹氣。代謝和營養(yǎng)紊亂：體重增加、高血糖。神經(jīng)系統(tǒng)：共濟失調(diào)、思維異常、異常步態(tài)、不配合、感覺遲鈍。呼吸系統(tǒng)：咽炎。皮膚和附屬器官：皮疹。特殊感官：弱視、復(fù)視、結(jié)膜炎、中耳炎。2、癲癇：最常見的不良事件是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟失調(diào)、眼球震顫、感覺異常及厭食。偶有出現(xiàn)衰弱、視覺障礙(弱視、復(fù)視)、震顫、關(guān)節(jié)脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發(fā)生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齦炎、瘙癢癥、白細(xì)胞減少癥、骨折、血管擴張及高血壓。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 目前尚無孕期婦女使用本品的經(jīng)驗，只有在充分評估利益/風(fēng)險后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致嬰兒嚴(yán)重不良事件的可能，所以哺孕期婦女在必須使用本品時，應(yīng)停止哺乳或停止使用本品(考慮到對母親進(jìn)行抗癲癇治療的必要性)。兒童用藥： 有關(guān)兒童的用法用量參見“用法用量”項下。老年用藥： 治療皰疹感染后神經(jīng)痛同樣的劑量對75歲及以上患者的療效比年輕患者的療效好。但是也不能排除其他因素的影響。除周圍性水腫和共濟失調(diào)隨年齡增長增加外，副作用的類型和發(fā)生率在各年齡組之間相似。 治療癲痢，65歲以上的人群，未進(jìn)行過系統(tǒng)的研究。然而臨床觀察表明，該年齡段人群中不良事件的表現(xiàn)與較年輕者未見不同。

原發(fā)性高血壓，高血壓，腎血管性高血壓，充血性心力衰竭，心力衰竭，利尿

1.皰疹感染后神經(jīng)痛：用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

藥理本品為競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。使血管緊張素I不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，減少醛固酮分泌，升高血漿腎素活性，同時還抑制緩激肽的降解，降低血管阻力。臨床試驗表明非洲裔高血壓患者（通常為低腎素性）單獨用本品時降壓療效較其他患者低。本品降壓的同時不引起反射性的心動過速。本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或后負(fù)荷，減低肺毛細(xì)血管楔嵌壓或前負(fù)荷，也降低肺血管阻力，從而改善心功能不全患者的心排血量，延長運動耐量和時間。大規(guī)模臨床試驗證實急性心肌梗死患者早期應(yīng)用本品可降低死亡率。

1.雙側(cè)腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。2.面部及唇部發(fā)生血管神經(jīng)性水腫，立即停藥，并用抗過敏劑減輕癥狀。喉部血管神經(jīng)性水腫可因氣道阻塞致命，應(yīng)立即皮下注射1：1000腎上腺素溶液0.3ml-0.5ml并有確保氣道通暢的措施。3.下列情況慎用本品：(1)自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機會增多。(2)骨髓抑制。(3)腦或冠狀動脈供血不足．可因血壓降低而缺血加重。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙時可致血鉀升高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品貯留。(6)嚴(yán)格限制食鹽、血容量不足或進(jìn)

國外研究報道: 撤藥促使癲病發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài) 抗癲癇藥物不應(yīng)該突然停止服用，因為可能增加癲癇發(fā)作的頻率。 在安慰劑對照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率為0.6% (3/543) ，而安慰劑組為0.5% (2/378) 。在所有研究(包括對照和非對照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現(xiàn)過癲癇持續(xù)狀態(tài)。由于沒有足夠的病史資料可以用，所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關(guān)系。 潛在的致癌作用: 動物致癌性臨床前研究發(fā)現(xiàn)雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發(fā)生率較高，該結(jié)果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對于預(yù)測其誘發(fā)人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內(nèi)其中10名患者出現(xiàn)了新的腫癌(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內(nèi)膜癌)，11名患者出現(xiàn)腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于沒有未經(jīng)過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發(fā)生和復(fù)發(fā)