帝益洛(賴諾普利膠囊)

奧卡西平片

本品化學名稱：1-[N2-[（S）-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴胺酰]-L-脯氨酸二水合物其分子式：C21H31N3O4.2H2O，分子量：441.52。

活性成分：奧卡西平

江蘇天士力帝益藥業有限公司

北京諾華制藥有限公司

國藥準字H20020427

國藥準字J20171081

原發性高血壓，高血壓，腎血管性高血壓，充血性心力衰竭，心力衰竭，利尿

本品適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童。

本品吸收不受食物影響，可在飯前、飯中或飯后服用，一日1次。

用法：本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用，在單藥治療和聯合用藥中，本品可從有效劑量開始用藥。一天內分為兩次給藥根據病人的臨床反應增加劑量；使用曲萊代替其他抗癲癇藥治療時，在曲萊治療開始后應進漸減少其他抗癲癇藥的劑量，如果本品與其它抗癲癇藥聯合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。其余詳見說明書。

1.對此產品任何成分過敏者。2.使用血管緊張素轉化酶抑制劑曾引起血管神經性水腫者。3.孤立腎，移植腎，雙側腎動脈狹窄腎功能減退者。

最常報道的不良反應包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復視、惡心、嘔吐和疲勞、超過10%的患者會出現上述反應。在臨床試驗中，大多數的不良反應是輕型中度，并且是一過性的，主要發生在治療的開始階段。對每個系統不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續治療項目中有臨床意義的不良反應報告和上市后的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應發生頻率：很常見10%，常見1%-10%，少見0.1%～1%，罕見0.01%-0.1%，非常罕見＜0.01%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數目有限的妊娠期數據顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴重的出生缺陷（如：腭裂）動物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發生率增加。用藥時應考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計劃懷孕，或在妊娠期需要開始曲萊治療，必須仔細權衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點在懷孕最初的二十月尤為重要。應自給予囂小有效劑量。對育齡婦女給與曲萊時，應當盡可能采用單藥治療。應向患者告知，致畸危險可能增加，并建議其進行產前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會對母親和胎兒同時產生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監測和預防：抗癲癇藥可能導致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因，因此在懷孕前或懷孕期間補充葉酸。新生兒：在新生兒中報道了因抗癲癇藥導致的出血障礙。作為一種預防措施，對在懷孕后期數周的孕婦及新生兒給予維生素K1，奧卡西平及其活性代謝產物（MDH）能夠通過胎盤屏障。在一個案例中，新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長延遲和胚胎畸形發生率的增加。哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過乳

原發性高血壓，高血壓，腎血管性高血壓，充血性心力衰竭，心力衰竭，利尿

本品適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童。

藥理本品為競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑。使血管緊張素I不能轉換為血管緊張素II，減少醛固酮分泌，升高血漿腎素活性，同時還抑制緩激肽的降解，降低血管阻力。臨床試驗表明非洲裔高血壓患者（通常為低腎素性）單獨用本品時降壓療效較其他患者低。本品降壓的同時不引起反射性的心動過速。本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或后負荷，減低肺毛細血管楔嵌壓或前負荷，也降低肺血管阻力，從而改善心功能不全患者的心排血量，延長運動耐量和時間。大規模臨床試驗證實急性心肌梗死患者早期應用本品可降低死亡率。

1.雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。2.面部及唇部發生血管神經性水腫，立即停藥，并用抗過敏劑減輕癥狀。喉部血管神經性水腫可因氣道阻塞致命，應立即皮下注射1：1000腎上腺素溶液0.3ml-0.5ml并有確保氣道通暢的措施。3.下列情況慎用本品：(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。(2)骨髓抑制。(3)腦或冠狀動脈供血不足．可因血壓降低而缺血加重。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙時可致血鉀升高，白細胞及粒細胞減少，并使本品貯留。(6)嚴格限制食鹽、血容量不足或進

1.超敏反應：該產品上市后收到的Ⅰ型超敏反應包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應報告在使用過曲萊的患者中有過敏反應和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內的血管性水腫的病例報道使用曲萊的患者若有上述反應發生，應停藥并換用其他藥物潔療。對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%，參見