注射用帕米膦酸二鈉

鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊

化學名稱為：3-氨基-1-羥基亞丙基-1，1-二膦酸二鈉五水合物。

本品主要成份為鹽酸坦洛新。

北京賽生藥業(yè)有限公司

浙江仟源海力生制藥有限公司

國藥準字H20093550

國藥準字H20020623

癌

前列腺增生癥引起的排尿障礙。

治療骨轉移性疼痛：臨用前稀釋于不含鈣離子的0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液中。靜脈緩慢滴注4小時以上，濃度不得超過15mg/125ml，滴速不得大于15～30mg/2小時。一次用藥3

成人每日1次，每次1粒或2粒（0.2或0.4mg），根據年齡、癥狀的不同可適當調...

對本品和雙膦酸鹽制劑有過敏史者禁用。

1.神經精神系統(tǒng)：偶見頭暈、蹣跚感等。 2.循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓下降、心率加快等。 3.過敏反應：偶爾可出現(xiàn)皮疹，出現(xiàn)這種癥狀時應停止服藥。 4.消化系統(tǒng)：偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。 5.肝功能：偶見ALT、AST、LDH升高，停藥后可恢復正常。 6.其他：偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：因高齡患者中常有腎功能低下者，這種情況下應充分注意觀察患者服藥后的狀況，如得不到期待的效果，不應繼續(xù)增量，而應改用其它適當?shù)奶幹梅椒ā?

癌

前列腺增生癥引起的排尿障礙。

本品為雙膦酸類藥物，體外和動物試驗表明可強烈抑制羥磷灰石的溶解和破骨細胞的活性，對骨質的吸收具有十分顯著的抑制作用。對癌癥的溶骨性骨轉移所致的疼痛有止痛作用，亦可用于治療癌癥所致的高鈣血癥。

藥理作用 1.對交感神經a1受體的阻斷作用：本品可選擇性阻斷a1受體，其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5～22倍，比甲磺酸酚妥拉明強45～140倍。此外，本品對a1受體的親和力比a2受體的強5400～24000倍。 2.對尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系a1受體亞型a1A的特異性拮抗劑，而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的a1受體主要為a1A受體，因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用，使平滑肌松弛，尿道壓降低，其抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升的13倍。 3.改善排尿障礙的作用：本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線無影響。 毒理研究 重復給藥毒性：文獻報道，大鼠、小獵犬（經口）連續(xù)給藥3個月后發(fā)現(xiàn)子宮、卵巢重量減輕。 生殖毒性：雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/kg/d可導致生育力顯著下降，但這種作用呈可逆性，生育力在單劑量給藥停藥3天或多劑量給藥停藥4周后得到改善，在多劑量停藥9周后恢復正常，雄性大鼠多劑量10mg/kg/d或100mg/kg/d（AUC分別為正常人的0.2和16倍）給藥不會影響生育力。在已完成的

1本品需以不含鈣的液體稀釋后立即靜脈緩慢滴注，不可將本品直接靜脈滴注。2本品不得與其他種類雙膦酸類藥物合并使用。3動物實驗中使用本品曾發(fā)生腎毒性，腎功能損傷者慎用。4用于治療高鈣血癥時，應同時注意補充液體，使每日尿量達2L以上。使用本品過程中，應注意監(jiān)測血清鈣、磷等電解質水平。孕婦應權衡利弊用藥，藥物可進入母乳中，故哺乳期婦女慎用。兒童：一般不用，可能影響骨骼成長。老年人：適當減量。

? 1.注意不要嚼碎服用，應整個吞服。 2.體位性低血壓、冠心病患者應慎重使用。 3.腎功能不全患者應視Cr情況慎用或禁用。