科倫阿昔洛韋片

甲氨蝶呤片

本品主要成份阿昔洛韋。

甲氨蝶呤。

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H10983103

國藥準字H19983205

皰疹性咽峽炎，聯(lián)合免疫缺陷病，嚴重聯(lián)合免疫缺陷病，部分性聯(lián)合免疫缺陷病，傳染性單核細胞增多癥，傳染性單核細胞增多，發(fā)否病，發(fā)否氏病，急性良性成淋巴細胞增多癥，急性淋巴組織增生

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

口服。 1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹： (1)成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日；或一次0.4g，一日3次，共5日。 (2)復發(fā)性感染一次0.2g，一日5次，共5日。 (3)復發(fā)性感染的慢性抑制療法，一次0.2g，一日3次，共6個月，必要時劑量可加至一日5次，一次0.2g，共6～12個月。 2.帶狀皰疹：成人常用量一次0.8g，一日5次，共7～10日。 3.腎功能不全的成人患者應按下表調整劑量； 肌酐清除率（ml/分鐘）（ml/秒）劑量（g）給藥間隔（小時） 生殖

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對本品過敏者禁用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:藥物能通過胎盤，雖動物實驗證實對胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應慎用。兒童用藥:2歲以下小兒劑量尚未確定。老人用藥:由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。

皰疹性咽峽炎，聯(lián)合免疫缺陷病，嚴重聯(lián)合免疫缺陷病，部分性聯(lián)合免疫缺陷病，傳染性單核細胞增多癥，傳染性單核細胞增多，發(fā)否病，發(fā)否氏病，急性良性成淋巴細胞增多癥，急性淋巴組織增生

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

藥理作用：抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復制；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。毒理：體外細胞轉化測定有致癌報道，但動物實驗末見致癌依據(jù)。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用阿昔洛韋后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應盡早給藥。6.進食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應給予患者充足的水，防止本品在腎小管內沉淀。7

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；