痛息通(曲安奈德注射液)

阿德福韋酯分散片

本品主要成份為曲安奈德的滅菌混懸液。含曲安奈德(C24H31FO6)應為標示量的90.0％～110.0％。

阿德福韋酯

昆明積大制藥股份有限公司

湖南方盛制藥股份有限公司

國藥準字H53021604

國藥準字H20150051

化膿性腱鞘炎，滑囊炎，幼年型類風濕關節炎，脂溢性皮炎，腱鞘炎，骨關節炎，強直性脊柱炎，類風濕性關節炎，腸炎，接觸性皮炎，風濕性心臟病，紅斑狼瘡，支氣管哮喘，后葡萄膜炎,肌炎

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

肌注:每次20-30mg,每周一次,初次劑量為40mg～80mg,視病情而定。關節腔內注射:每次2.5-15mg,每周1-2次。全身多處注射總量不超過80mg。患處皮內注射:每處0.2～0.3mg,每次總量不超過20mg;用于疥瘡可將本品加2倍量2%普魯卡因溶液后,注入少量藥液于結節基底部;用于斑禿可將本品稀釋3倍后緩慢注入皮損處。以上均每周1-2次。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下用本品治療。成人(18-65歲) 對...

各種經特殊治療未控制的細菌性或真菌性感染；一些進行性病毒感染：皰疹﹑水痘﹑眼部帶狀皰疹；痛風；進行性胃十二指腸潰瘍；精神病；酒精中毒性肝硬化伴腹水；甲型﹑乙型﹑非甲非乙型急性病毒性肝炎；對本品過敏者。如注射處皮膚有進行性疾病,則注射用藥為禁忌癥；髖關節病；6歲以下兒童；血小板減

一項480例中國HBeAg陽性的代償性慢性乙型肝炎患者中進行的隨機、雙盲、安慰劑對照、為期52周的研究，經研究者評估認為與藥物有關的不良事件 ：疲乏、胃腸道反應（腹部不適、上腹痛、腹瀉、惡心、胃部不適）、鼻咽炎、頭暈、皮疹、脫發、肝區痛、自發流產、失眠、實驗室檢查異常（ALT、CPK和ALP升高、中性粒細胞和白細胞減少），任何單個不良事件的總體發生率均≤ (smaller than or equal to) 2%。最常見的為疲乏。唯一的嚴重不良反應為1例自發流產。 在兩項針對HBeAg陽性和陰性的慢性乙型肝炎患者的國際研究中，阿德福韋酯10mg和安慰劑組48周的療程中，不良反應的發生率相似。本品治療組的患者中發生率≥ (greater than or equal to) 3%的所有與治療相關的臨床不良事件包括 ：乏力、頭痛、腹痛、惡心、胃腸脹氣、腹瀉和消化不良。阿德福韋酯10 mg組觀察到的實驗室結果異常的發生率與安慰劑組相似。但安慰劑組發生肝臟轉氨酶升高的比率較高。 在研究437和438研究中，患者分別接受阿德福韋酯10 mg和安慰劑，療程48周。在延長期的治療中，492例患者接受了

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦不宜使用。哺乳婦女不宜哺乳（藥物通過乳汁排出）。兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

化膿性腱鞘炎，滑囊炎，幼年型類風濕關節炎，脂溢性皮炎，腱鞘炎，骨關節炎，強直性脊柱炎，類風濕性關節炎，腸炎，接觸性皮炎，風濕性心臟病，紅斑狼瘡，支氣管哮喘，后葡萄膜炎,肌炎

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

藥效學特征作用機制： nbsp; 阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。抗病毒活性： 通過轉染HBV的人類干細胞瘤細胞系確定阿德福韋體外抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。阿德福韋與拉米夫定合用在體外表現出附加的抗-HBV活性。耐藥性： 對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發現rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產生這種變異的

逐漸降低使用劑量,可使因藥物引起的繼發性腎上腺皮質功能不全的發生率降低,這種功能不全,在停藥后仍可持續數月之久,因而當病人處于應激狀態時,如：創傷、外科手術或嚴重的不適時,須立即恢復激素的使用。本藥在甲狀腺功能減退或肝硬化的患者中有強化作用。眼球單純皰疹的患者使用本藥時須極為謹慎,可能引起角膜穿孔。使用本藥時可能出現精神癥狀,如欣快、失眠、情緒不穩定、人格改變和嚴重的憂郁,甚至明顯的精神癥狀,已存在的情緒不穩定和精神病傾向,均可因使用本藥而惡化。阿司匹林與本藥聯合使用于凝血酶原缺乏癥的患者時須極為謹慎。

使用的劑量不允許超過推薦的劑量。最佳療程尚未確定。肝功能 ： 停止治療后的肝炎惡化。在停止乙型肝炎治療（包括用阿德福韋酯治療）的患者中，已有報告發生肝炎的急性加重。所以停止阿德福韋酯治療的患者，必須嚴密監測肝功能數月，包括臨床表現和實驗室指標。需要時應恢復乙型肝炎的治療。國外臨床試驗中，約25％的患者在停止阿德福韋酯治療后發生肝炎加重(ALT≥ (greater than or equal to) 10倍的正常值上限)。這些事件大多發生于停止治療后的12周內。這些出現肝炎加重的患者，其HBeAg通常未發生血清轉換，表現為ALT升高并重新出現病毒復制。在對肝功能代償的HBeAg陽性和HBeAg陰性患者進行的研究中，肝炎加重通常不伴有肝功能失代償的發生。但是，肝病晚期或肝硬化的患者可能發生肝功能失代償的危險增加。盡管大多數事件看來是自限性的，或在重新開始治療后緩解，但已有肝炎惡化嚴重病例的報告，包括個別死亡病例。因此，患者在停止治療后必須接受密切監測。